吉瑞替尼(Gilteritinib)的作用用法,剂量调整以及禁忌？

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医学编辑李莹

2023-11-28 11:57

吉瑞替尼(Gilteritinib)的推荐起始剂量为120 mg，口服给药，部分不良反应需要调整剂量，对吉瑞替尼或任何辅料过敏的患者禁用本品。

关于吉瑞替尼

Gilteritinib由安斯泰来( Astellas)公司开发,分别于2017年在美国、2018年在欧盟和日本被授予指定孤儿药地位。2018年11月28日其富马酸盐片剂经美国FDA批准上市，用于治疗FMS-样酪氨酸激酶3( FLT3)突变阳性的复发性或难治性急性髓细胞白血病( AML)。

Gilteritinib可抑制FLT3受体信号和外源性表达FLT3(包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变 FLT3-D835Y和 FLT3-ITDD835Y)的增殖,并能诱导表达 FLT3-TD白血病细胞凋亡。

吉瑞替尼

吉瑞替尼的推荐起始剂量为120 mg，口服给药，每日一次，可与或不与食物同服。反应可能延迟。在无疾病进展或不可接受的毒性的情况下，建议治疗至少6个月，以有足够的时间获得临床缓解。

请勿掰开或压碎本品片剂。每天大约在同一时间口服本品片剂。如果漏服一剂本品或未在常规时间服药，应在当天尽快补服，并在下一次计划给药前至少12小时补服。第二天恢复正常时间表。请勿在12小时内给药2次。

在开始本品治疗前、第1个月至少每周一次、第2个月每2周一次以及治疗期间每月一次评估血细胞计数和血生化（包括肌酸磷酸激酶）。在开始 gilteritinib 治疗前、第1周期第8天和第15天以及后续两个周期开始前进行心电图 (ECG) 检查。

根据表1因毒性中断给药或降低剂量。

表1：本品相关毒性的剂量调整

不良反应	建议措施
分化综合征	· 如果怀疑出现分化综合征，应给予全身皮质类固醇并开始血液动力学监测，直至症状消退且至少持续3天。 · 如果在开始皮质类固醇治疗后重度体征和/或症状持续超过48小时，应中断本品治疗。 · 当体征和症状改善至2 ¹级或更低级别时，重新开始本品治疗。
可逆性后部脑病综合征	· 停用本品。
QTc 间期大于 500 ms	· 中断本品治疗。 · 当 QTc 间期恢复至基线值的 30 ms 内或≤480 ms时，以 80 mg 的剂量重新开始本品治疗。
第1周期第8天 ECG 显示 QTc 间期延长 > 30 ms	· 第9天通过 ECG 确认。 · 如果确认，考虑将剂量降低至80 mg。
胰腺炎	· 中断本品治疗，直至胰腺炎消退。 · 以 80 mg 剂量重新开始本品治疗。
认为与治疗相关的其他3级¹或以上毒性。	· 中断本品治疗，直至毒性消退或改善至1 级。 · 以 80 mg 剂量重新开始本品治疗。