罗氟司特乳膏(roflumilast)适应症,作用功效,用法用量,副作用,疗效？

罗氟司特乳膏(roflumilast)适应症

罗氟司特乳膏(roflumilast)是一种选择性的PDE-4抑制剂，适用于治疗12岁及以上患者的斑块型银屑病，包括皮肤皱襞区域的间擦性银屑病。

作用功效

罗氟司特及其活性代谢产物（罗氟司特 N-氧化物）是 PDE4 的抑制剂，具有抗过敏、抗炎和免疫调节等作用。

1、抗炎作用：罗氟司特乳膏(roflumilast)可以抑制炎症介质的释放和免疫细胞的激活，从而减轻炎症反应。

2、免疫调节作用：罗氟司特乳膏(roflumilast)可以通过调节免疫细胞的功能，抑制免疫细胞的激活，从而调节免疫系统，增强机体的免疫力。

3、抗过敏作用：前期研究发现，罗氟司特乳膏(roflumilast)能显著降低PDE4酶的活性，降低 cAMP的降解，增加胞内cAMP含量。

用法用量

罗氟司特乳膏(roflumilast)需涂抹在患处，每天一次，按摩至吸收，涂抹后应注意洗手。罗氟司特乳膏(roflumilast)仅供局部使用，不可用于阴道内、眼内或者口内使用。

剂型和规格

0.3%罗氟司特乳膏：60g管中每克白色至类白色乳膏含3mg罗氟司特。

禁忌症

中度至重度肝损害患者应禁用罗氟司特乳膏(roflumilast)。

副作用

罗氟司特乳膏(roflumilast)最常见的不良反应为用药部位疼痛、头痛、失眠、腹泻、上呼吸道感染和尿路感染。

副作用处理方法

1、用药部位疼痛：如果疼痛可以忍受，可以尝试减少罗氟司特乳膏(roflumilast)的使用剂量，以减轻疼痛。如果疼痛较为严重，建议暂停使用罗氟司特乳膏(roflumilast)。

2、头痛：用药后头痛的患者应注意休息，保持充足的睡眠，可通过局部按摩、艾灸的方法缓解不适，如果头痛症状严重，在在医生的指导下通过针灸，或者使用镇痛药物治疗。

3、失眠：失眠的患者应注意睡前避免饮酒、咖啡等刺激性饮料，以免干扰睡眠。营造一个宽松、舒适的睡眠环境，有助于缓解失眠。必要时可在医生的指导下使用镇静安眠的药物缓解症状。

4、腹泻：腹泻的患者应注意饮食清淡，避免进食加重腹泻的食物，例如冷饮、雪糕等，注意腹部保暖，可使用蒙脱石散等药物缓解腹泻症状。

5、上呼吸道感染：患者可遵医嘱口服抗生素治疗，如头孢菌素、阿莫西林等，以帮助患者控制感染。初夏发热、咳嗽等症状后咳对症治疗。

6、尿路感染：建议患者治疗期间多饮水、多排尿，注意私处卫生，勤换洗内衣裤。可在医生的指导下使用抗生素治疗，例如头孢呋辛、头孢哌酮、阿莫西林等。

临床疗效分析

两项多中心、随机、双盲、赋形剂对照试验和共入组了881例轻度至重度斑块状银屑病且受累BSA为2%-20%的受试者。研究人群的年龄范围为6-88岁，4例受试者在基线时小于12岁。基线时，16%的受试者的研究者总体评估(IGA)评分为2（轻度），76%的IGA评分为3（中度），8%的IGA评分为4（重度）。179名（20%）被试基线擦破 IGA 得分在2或以上（轻微）,678名被试基线最剧烈痒痛量化量表得分在4或以上。

实验对象按照2比2的比例，每天1次使用罗氟司特乳膏(roflumilast)，共8周。主要终点为8周时 IGA成功治疗的患者百分比（表2）。成功的标准是“清除”（0）和“几乎清除”（1)，并且比基准提高了2个等级。

次要终点包括在第8周达到 I-IGA 成功和在第8、4和2周连续达到 WI-NRS 成功的受试者比例。WI-NRS成功定义为基线 WI-NRS 评分至少为4的受试者较基线减少至少4分。

结果：在基线 I-IGA 评分至少为2分（轻度）的受试者中，罗氟司特乳膏(roflumilast)组第8周达到I-IGA成功的受试者百分比高于赋形剂组(71.5%vs13.8%，67.5%vs17.4%)。

用药注意事项

分娩期间不得使用罗氟司特乳膏(roflumilast)。尚无人体研究调查罗氟司特乳膏(roflumilast)对早产或足月分娩的影响。然而，动物研究表明，口服罗氟司特可破坏小鼠的分娩过程。

药物相互作用

罗氟司特乳膏(roflumilast)应尽量避免与全身性CYP3A4抑制剂或可同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂合用，如依诺沙星、西咪替丁、红霉素、酮康唑、氟伏沙明等。合用时可能会增加罗氟司特的全身暴露量，并可能导致不良反应增加。

因此建议患者使用罗氟司特乳膏(roflumilast)期间，如果需要与其他药物合用，应提前咨询医生并在医生的指导下正确使用。

中国上市信息

截至目前2203年12月4日，罗氟司特乳膏(roflumilast)还没有在中国大陆地区上市，已上市的地区有美国、中国台湾、加拿大、中国香港、法国、德国、英国等。

药物价格

生产厂家Arcutis Biotherapeutics, Inc.，商标：ZORYVE，通用名：roflumilast，中文译名罗氟司特乳膏，参考价约为12420元一盒。

药物供应及储存

罗氟司特乳膏(roflumilast)是一种白色至类白色乳膏，每克含3 mg(0.3%) 罗氟司特，装于60g铝管中。

储存于20℃-25℃ (68℉-77℉)温度下，允许的波动范围为15℃-30℃ (59℉-86℉)。

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