瑞戈非尼(Regorafenib)的功效与作用及副作用？

药物名称

通用名：瑞戈非尼

商品名：Regorafenib

英文名：Stivarga、RESIHANCE、NUBLEXA、Regonix

其他名称：瑞格非尼、瑞格菲尼

功效与作用

瑞戈非尼是一种口服二苯脲多激酶抑制剂，针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶。在体内模型中，瑞戈非尼(Regorafenib)在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，并表现出肿瘤生长抑制作用，包括一些人结肠直肠癌、胃肠间质瘤和肝细胞癌，在人结肠直肠癌的小鼠异种移植模型和两个小鼠原位模型中，也显示了抗转移活性。

适应症

1、结直肠癌

瑞戈非尼是首个在所有标准治疗后进展的转移性结直肠癌中获得生存益处的小分子多激酶抑制剂，因此，瑞戈非尼于2012年获得FDA批准用于该适应症。

2、胃肠道间质瘤

与安慰剂相比，在接受标准治疗进展的转移性胃肠间质瘤(GIST)患者中，瑞戈非尼治疗可显著改善无进展生存期(PFS )，并且自2013年以来，该适应症获得了FDA批准。

3、肝细胞性肝癌

2017年，瑞戈非尼已被FDA批准用于治疗此前接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者。在这种情况下，与安慰剂相比，瑞戈非尼显著改善了PFS和总生存期(OS)。

副作用

1、胃肠疾病：腹泻、恶心、呕吐。

2、皮肤和皮下组织疾病：皮疹、秃头症。

3、全身疾病：疲劳、发热。

4、血管疾病：高血压、出血。

5、呼吸、胸腔和纵隔疾病：发声困难。

6、新陈代谢和营养失调疾病：食欲减少、食物摄入减少。

7、神经系统疾病：头痛。

8、肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉痉挛。

9、血液和淋巴系统疾病：血小板减少症、中性粒细胞减少症。

10、新陈代谢和营养失调：低血钙症。

11、肝胆疾病：高胆红素血症、ALT升高。

12、肾脏和泌尿系统疾病：蛋白尿。

副作用处理措施

1、腹泻：可在医生的指导下服用止泻药物治疗，比如蒙脱石散，同时避免进食生冷的食物，以免加重腹泻。

2、恶心：可在医生的指导下服用抗恶心的药物治疗，饮食以清淡为主，避免进食油腻的食物。比如油炸食品等。

3、呕吐：可在医生的指导下使用止吐药物治疗，呕吐严重时暂时禁食禁水，还要多补充水分，以免呕吐引起脱水。

4、皮疹：保持皮疹部位清洁、卫生，避免使用刺激性的洗浴用品，以免加重皮损。

5、疲劳：注意休息，避免进行重体力劳动，避免劳累。

6、发热：可通过物理降温，如贴退热贴、温水擦拭，或者是药物降温，如布洛芬等措施降低体温。

7、高血压：减少钠盐的摄入，每日多吃新鲜的蔬菜和水果，可以补充钾的摄入，同时减少食用油的摄入，少吃或不吃肥肉和动物内脏，还要戒烟、限酒。

疗效研究结果

在一项3期临床试验中，纳入199名组织学证实的、转移性的或不可切除的GIST患者，以及至少先前伊马替尼和舒尼替尼治疗失败的患者，随机分配接受瑞戈非尼(n=133)或安慰剂(n=66)。

研究显示，瑞戈非尼的中位PFS为4.8个月，安慰剂为0.9个月。在进展后，85%接受安慰剂治疗的患者转而接受瑞戈非尼尼治疗。

130名(98%)接受瑞格拉非尼治疗的患者和45名(68%)接受安慰剂治疗的患者报告了药物相关不良事件。

与安慰剂相比，口服瑞戈非尼可以显著改善标准治疗进展后转移性GIST患者的无进展生存期。

参考文献：

Demetri GD, Reichardt P, Kang YK, Blay JY, Rutkowski P, Gelderblom H, Hohenberger P, Leahy M, von Mehren M, Joensuu H, Badalamenti G, Blackstein M, Le Cesne A, Schöffski P, Maki RG, Bauer S, Nguyen BB, Xu J, Nishida T, Chung J, Kappeler C, Kuss I, Laurent D, Casali PG; GRID study investigators. Efficacy and safety of regorafenib for advanced gastrointestinal stromal tumours after failure of imatinib and sunitinib (GRID): an international, multicentre, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet. 2013 Jan 26;381(9863):295-302. doi: 10.1016/S0140-6736(12)61857-1. Epub 2012 Nov 22. PMID: 23177515; PMCID: PMC3819942.

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