口服司美格鲁肽(索马鲁肽)的适应症及禁忌症是什么？

口服司美格鲁肽(索马鲁肽)临床主要用于辅助饮食和运动疗法改善2型糖尿病患者血糖控制。甲状腺髓样癌或者对口服司美格鲁肽(索马鲁肽)中任一成份过敏的患者禁用此药。

关于口服司美格鲁肽(索马鲁肽)

口服司美格鲁肽(索马鲁肽)是2017年12月获得FDA批准上市，由诺和诺德研发，是继Dulaglutide、阿必鲁肽和艾塞那肽后，第4个上市的每周用药一次的GLP-1类似物，被誉为全球最好的GLP-1激动剂产品。

从SUSTAIN1-5研究的事后分析结果显示，口服司美格鲁肽(索马鲁肽)的降糖和减重效果明显优于安慰剂、西格列汀、甘精胰岛素U100或长效艾塞那肽。

从SUSTAIN7研究结果显示，口服司美格鲁肽(索马鲁肽)的降糖、减重效果均优于目前市场上表现最好的dulaglutid，在减重方面也表现出比利拉鲁肽更好的效果。

口服司美格鲁肽(索马鲁肽)适应症

口服司美格鲁肽(索马鲁肽)是一种胰高血糖素样肽1受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助剂，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

禁忌症

1、甲状腺癌：

在小鼠和大鼠中，在与临床相关的血浆暴露中终生暴露后，口服司美格鲁肽(索马鲁肽)导致甲状腺C细胞肿瘤(腺瘤和癌)的发病率呈剂量依赖性和治疗持续时间依赖性增加。

尚不清楚口服司美格鲁肽(索马鲁肽)是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌(MTC ,因为口服司美格鲁肽诱导的啮齿动物甲状腺C细胞肿瘤与人类的相关性尚未确定。

因此甲状腺髓样癌(MTC)的个人或家族史，或患有多发性内分泌瘤综合征2型(MEN2)的患者禁用。

2、过敏反应：

既往对司美格鲁肽(索马鲁肽)或司美格鲁肽中的任何赋形剂有严重过敏反应的患者禁用。据报告，口服司美格鲁肽(索马鲁肽)出现了严重的过敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。

功效与作用

口服司美格鲁肽(索马鲁肽)为胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物，与人GLP-1有94%序列同源，口服司美格鲁肽(索马鲁肽)作为GLP-1受体激动药，可选择性结合并激活GLP-1受体，通过刺激胰岛素分泌，降低胰高血糖素分泌。

用法用量

口服司美格鲁肽(索马鲁肽)用于2型糖尿病时，推荐的初始剂量为3mg，每天一次，服用一个月后需要将剂量增加到7mg，如果在使用7mg剂量至少一个月后需要额外的血糖控制，可将剂量增加至14g。

口服司美格鲁肽(索马鲁肽)减肥的效果

背景：肥胖是一个主要的公共健康问题，需要新的药物来控制体重。因此，评估了胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)类似物口服司美格鲁肽(索马鲁肽)与利拉鲁肽和安慰剂在促进体重减轻方面的疗效和安全性。

方法：进行了随机、双盲、安慰剂和活性对照、多中心、剂量范围、2期试验。这项研究在八个国家的71个临床点进行。符合条件的参与者为成年人(≥18岁)，无糖尿病，体重指数(身体质量指数)为30 kg/m2或以上。将参与者(6:1)随机分配到每个积极治疗组(即，口服司美格鲁肽[0 . 05mg，0 . 1mg，0 . 2mg，0 . 3mg或0 . 4mg；开始时每天0.05毫克，每4周递增]或利拉鲁肽[3.0毫克；以每天0.6mg开始，并以每周0.6mg递增]]或匹配的安慰剂组(与积极治疗组的注射量和递增方案相同)，使用56的区块大小。主要终点是第52周的体重减轻百分比。

研究结果：957名个体被随机分配(每个积极治疗组102-103名参与者，136名在混合安慰剂组)。平均基线特征包括年龄47岁，体重111±5kg，身体质量指数39±3kg/m2。在第52周，957名参与者中有891名(93%)的体重数据可用。

安慰剂组的估计平均体重减轻为-2.3%，而口服司美格鲁肽(索马鲁肽)组为-6.0%(0.05毫克)、-8.6%(0.1毫克)、-11.6%(0.2毫克)、-11.2%(0.3毫克)和-13.8%(0.4毫克)。所有口服司美格鲁肽组与安慰剂组相比具有显著性(未校正p≤0.0010)，并且在多次测试校正后仍然具有显著性(p≤0.0055)。与利拉鲁肽相比，服用0. 2mg或更多的口服司美格鲁肽的平均体重下降均有显著意义。

接受安慰剂的参与者中有10%估计体重减轻10%或更多，相比之下，接受0 . 1mg或更多口服司美格鲁肽(索马鲁肽)的参与者中有37-65%发生体重减轻。

解释：与饮食和体力活动咨询相结合，口服司美格鲁肽(索马鲁肽)在52周内耐受性良好，与安慰剂相比，在所有剂量下均表现出临床相关的体重减轻。

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