当代治疗失眠的药物选择之一包括双重食欲素受体拮抗剂,如莱博雷生和苏沃雷,是治疗失眠患者的有效和安全的药物。但莱博雷生助眠片与苏沃雷生在药物成分、作用机制、药物价格、获批时间等方面存在一定区别。
莱博雷生的活性成分为lemborexant,非活性成分有交联羚甲基纤维素钠、醋酸轻丙甲纤维素琥珀酸酷、硬脂酸镁、甘露、微晶纤维素和二氧化硅。
苏沃雷生活性成分为Suvorexant,非活性成分有低取代羟丙基纤维素、羟丙基纤维素、乳糖一水合物和硬脂酸镁。
莱博雷生是一种新型双重食欲素受体拮抗剂,莱博雷生能够同时竞争性拮抗食欲素受体1与食欲素受体2,抑制食欲素的促觉醒作用,从而抑制觉醒的发生,发挥治疗失眠的作用。莱博雷生在治疗成人失眠方面疗效良好,较少引发跌倒、宿醉等不良反应。
据推测,苏沃雷生治疗失眠的作用机制是通过拮抗食欲素受体。食欲素神经肤信号系统在失眠中发挥作用。阻断促醒神经肤食欲素A和食欲素B与受体0X1R和0X2R的结合被认为可以抑制觉醒驱动。
据了解,莱博雷生有日本版的港版两个版本,不同版本价格也不同,莱博雷生日本卫材生产的规格有2.5mg、5mg、10mg,参考价在560-1200元左右。港版莱博雷生5mg*28粒一盒的售价大概在750-850元左右,5盒起售。
苏沃雷生的价格尚不明确。
若想了解莱博雷生日本卫材版的规格及药物价格,可阅读文章:日本卫材莱博雷生有哪几种规格?
莱博雷生于2019年12月20日被美国食品和药物管理局批准用于治疗成人失眠。而苏沃雷生于2014年首次获美国批准。
莱博雷生吸收迅速,迅速半衰期为17-19小时,而苏沃雷生半衰期为12小时。莱博雷生通过CYP3A4/5代谢,不受年龄、性别或体重的显著影响。失眠试验表明疗效持续超过6个月。
一项研究将莱博雷生与安慰剂-酒石酸唑吡坦缓释药进行对比,以观察其对失眠症的疗效。参与者在睡前接受安慰剂、酒石酸唑吡坦缓释剂或莱博雷生1个月。
在基线、治疗的前2晚和后2晚收集配对多导睡眠图。研究的主要终点为基线至持续睡眠期间莱博雷生与安慰剂组的潜伏期的改变。次要终点是与安慰剂组相比,睡眠效率和睡眠后觉醒开始时间相对于基线的变化,以及下半夜睡眠后觉醒开始时间的变化。
结果:在1006名随机参与者中,与安慰剂相比,两种剂量的莱博雷生治疗均显示出客观睡眠开始时间与基线相比具有统计学显著性更大的变化,客观睡眠开始时间通过治疗1个月结束时使用多导睡眠描记术测量的潜伏期至持续睡眠时间进行评估。对于第29和30晚,使用多导睡眠描记术测量的睡眠效率相对于基线的平均变化和睡眠后觉醒发作显著增加。此外,对于第29晚和第30晚,睡眠后觉醒在下半个晚上出现显著高于唑吡坦治疗。
结论:此项随机临床实验显示,莱博雷生能明显提高患者的入睡能力,并能保持较好的睡眠质量。莱博雷生治疗有较好的耐受性。
莱博雷生是一种食欲素受体拮抗剂,类似于苏沃雷生,两者均可用于治疗睡眠发作或维持性失眠。但在作用机制、药代动力学等方面存在一定差异,建议患者在医生的指导下根据自身情况选择用药。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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