莱博雷生独特的双重作用机制,能够通过竞争性结合OX1R和OX2R两种食欲素受体,抑制食欲素神经传递。通过阻断食欲素与食欲素受体的结合,莱博雷生能够抑制食欲素的促清醒作用,减少觉醒信号,增加睡意,有助于恢复正常的睡眠节奏。
药品称呼
通用名称:莱博雷生、lemborexant
商品名称:达卫可、Dayvigo
规格与性状
规格
2.5mg*100片/盒;5mg*100片/盒;10mg*100片/盒。
性状
2.5mg:淡赤色、圆形、双面凸的薄膜包衣片,一面刻有“2.5”,另一面刻有“LM”。
5mg:淡黄色圆形双凸薄膜衣片,一面凹刻“5”,另一面刻“LM”。
10mg:橙色、圆形、双面凸的薄膜包衣片,一面刻有“10”,另一面刻有“LM”。
适应症
用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的成人失眠症。
用法用量
1、成人常用起始剂量为5mg,睡前口服,每日一次。
2、若疗效不足且耐受良好,可增至10mg。
建议您阅读莱博雷生的完整用法用量,遵医嘱并严格把握用药剂量,推荐文章:莱博雷生(lemborexant)的用法用量。
不良反应
在接受莱博雷生治疗的患者中发生率≥5%,且至少为安慰剂组的两倍为嗜睡。同时部分患者还可能存在其他不良反应。
建议您阅读莱博雷生的完整不良反应信息,推荐文章:莱博雷生(lemborexant)的副作用。
特殊人群用药
1、老年患者(≥65岁)
起始剂量不超过5mg,必要时调整至10mg,需警惕跌倒风险。
2、肾损害患者
轻至中度肾损害无需调整剂量;重度肾损害需监测嗜睡情况。
3、肝损害患者
中度肝损害(Child-Pugh B级)需减量;重度肝损害(Child-Pugh C级)禁用。
4、妊娠及哺乳期妇女
妊娠安全性数据不足,治疗期间应避孕;哺乳期妇女慎用,需权衡利弊。
5、儿童
尚未验证安全性及疗效,不推荐使用。
禁忌症
发作性睡病患者禁用,可能加重日间嗜睡及猝倒症状。
注意事项
1、呼吸功能受损患者
轻度OSA患者需谨慎;中重度OSA或COPD患者疗效及安全性未明确。
2、次日残留效应
可能引起次日嗜睡,服药后应避免驾驶或操作精密仪器。
药物相互作用
1.其他药物对莱博雷生的影响
强效、中效及弱效CYP3A抑制剂
与强效、中效或弱效CYP3A抑制剂合用会增加莱博雷生的AUC和Cmax,可能增加不良反应风险。避免与强效或中效CYP3A抑制剂合用;与弱效CYP3A抑制剂合用时,莱博雷生最大推荐剂量为5mg。
强效和中效CYP3A诱导剂
与强效或中效CYP3A诱导剂合用会降低莱博雷生暴露量,可能降低疗效。避免与强效或中效CYP3A诱导剂合用。
酒精
与酒精合用会增加莱博雷生的Cmax和AUC,且在给药后约2小时(接近莱博雷生达峰时间),对姿势稳定性和记忆的负面影响较单独饮酒更大。避免将莱博雷生与酒精同时使用。
2.莱博雷生对其他药物的影响
CYP2B6底物
与莱博雷生合用会降低CYP2B6底物的AUC,可能导致这些合并用药疗效降低。同时接受莱博雷生与CYP2B6底物治疗的患者,应监测临床疗效是否充分,必要时可增加CYP2B6底物的剂量。
药物过量
莱博雷生过量可能导致严重嗜睡,需支持性治疗,必要时监测呼吸功能。
贮藏方法
储存在20℃-25℃下;允许在15℃-30℃的温度下进行运输。
生产厂家
日本卫材(Eisai)