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莱博雷生(lemborexant)

别称

     莱博雷生、lemborexant、Dayvigo

适应人群

     存在以入睡和/或睡眠维持困难为特征的失眠成人患者。

  • 规格: 5mg和10mg
  • 剂型: 片剂
  • 厂家: 日本卫材
  • 有效期: 24个月

温馨提示:外包装仅供参考,请在药师指导下购买和使用。药品信息仅供医学药学专业人士阅读

莱博雷生(lemborexant)的说明

莱博雷生由日本卫材公司研发生产的一种新型的双食欲素受体拮抗剂。2019年12月,莱博雷生获得美国FDA批准上市,用于治疗成人入睡困难或睡眠维持困难为特征的失眠症,随后在日本、加拿大、澳大利亚以及包括中国香港在内的数十个国家及地区相继上市。

莱博雷生目前尚未在我国大陆批准上市,也没有纳入医保报销范围。2024年1月11日,中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示,莱博雷生片在国内的上市申请已获得受理。

莱博雷生(lemborexant)
药品别称
莱博雷生、lemborexant、Dayvigo
适应人群
存在以入睡和/或睡眠维持困难为特征的失眠成人患者。
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说明书概述

莱博雷生是一种用于治疗特定类型失眠的药物,它能够通过竞争性结合OX1R和OX2R两种食欲素受体,抑制食欲素神经传递。通过阻断食欲素与食欲素受体的结合,莱博雷生能够抑制食欲素的促清醒作用,减少觉醒信号,增加睡意,有助于恢复正常的睡眠节奏。

药品称呼

商品名称:Dayvigo

英文名称:lemborexant

中文名称:莱博雷生

全部名称:莱博雷生、lemborexant、Dayvigo

剂型和规格

1、5 mg 片剂:这种片剂是淡黄色的,形状为圆形,并且是双凸的薄膜衣片,一面凹刻有数字“5”,另一侧刻有“L M”。

2、10 mg 片剂:与5 mg 片剂不同,这种片剂的颜色是橙色的,它也是一张圆形双凸胶片,一侧刻有数字“10”,另一侧刻有“L M”。

特殊人群用药

1、妊娠

截至目前,尚未累积足够的研究数据以全面评估莱博雷生在妊娠女性中的治疗效能,包括其对胎儿可能产生的潜在风险,如引发重大出生缺陷、增加流产风险或导致母体及胎儿不良结局的发生。

2、哺乳期

莱博雷生对处于哺乳期婴儿的直接影响尚未明确,包括其是否影响乳汁的正常分泌。若患者正在接受莱博雷生治疗,应持续观察婴儿是否出现如过度镇静等不良反应,并在治疗前综合考量母乳喂养的益处、母亲治疗需求及药物对婴儿的潜在影响。

3、儿童用药

鉴于莱博雷生在儿科患者群体中的治疗效果尚未得到验证,不推荐将莱博雷生用于儿童患者的治疗。

4、老年患者用药

老年患者,特别是65岁及以上的群体,在使用莱博雷生时面临较高的跌倒风险。当治疗剂量超过5mg时,老年患者需格外注意,以防意外发生。

5、肾损害

轻至重度肾损害的患者,莱博雷生可按常规剂量使用,无需根据肾功能调整剂量。重度肾损害患者可能因药物暴露量(AUC)的增加而面临更高的嗜睡风险。

6、肝损害

莱博雷生在重度肝损害患者中的安全性及有效性尚未得到充分研究,故不建议此类患者使用。中度肝损害(Child-Pugh B级)的患者,建议调整药物剂量以降低药物暴露量和潜在的不良反应。轻度肝损害患者同样存在药物暴露量增加的情况,可能增加嗜睡的风险。

7、呼吸功能受损的患者

轻度阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)患者的研究显示,莱博雷生并未加剧呼吸暂停事件的发生或导致氧饱和度下降。患有慢性阻塞性肺疾病(COPD)或中重度OSA的患者,莱博雷生的治疗效果及潜在呼吸系统影响尚未明确,不能排除其可能带来的临床影响。

药物过量

过量使用莱博雷生的临床经验,相对有限。根据现有的临床药理学研究,当健康患者接受多次剂量高达75毫克的莱博雷生,嗜睡频率呈剂量依赖性增加。

禁忌症

莱博雷生可能会加重发作性睡病的症状,患有此病的患者应禁用。

药物相互作用

与莱博雷生(lemborexant) 发生临床重要相互作用的药物,见下表:

其他药物对 DAYVIGO 的影响

强效、中效和弱效 CYP3A 抑制剂

 

临床影响:

与有效、中等或弱的 CYP3A 抑制剂联合使用时,Lemborxant 的 AUC 和 Cmax 增加,增加了不良反应的风险。

 

干预:

避免将本产品与强效或中度CYP 3A抑制剂同时使用。

与弱CYP 3A抑制剂联用时,本品的最大推荐剂量为5毫克。

示例:

强效 CYP3A 抑制剂:伊曲康唑、克拉霉素

中效 CYP3A 抑制剂:氟康唑、维拉帕米

弱 CYP3A 抑制剂:氯唑沙宗、雷尼替丁

强效和中效 CYP3A 诱导剂

 

临床影响:

与强效或中效 CYP3A 诱导剂合用时可降低 lemborexant 的暴露量,从而降低本品的疗效。

干预:

避免与强效或中度CYP 3A诱导剂同时使用。

示例:

强效 CYP3A 诱导剂:利福平、卡马西平、圣约翰草

中效 CYP3A 诱导剂:波生坦、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼

酒精

 

 

临床影响:

伴随饮酒增加了lemborexant的max和max。在DAYVIGO的max(给药后2小时)附近进行评估,发现DAYVIGO与酒精联合使用对姿势稳定性和记忆的负面影响在数字上大于单独使用酒精。

干预:

避免饮酒

DAYVIGO 对其他药物的影响

CYP2B6 底物

 

临床影响:

DAYVIGO的联合给药会降低CYP 2B 6受体药物的曲线下面积,这可能会降低这些联合给药药物的疗效。

 

干预:

应监测同时接受 DAYVIGO 和 CYP2B6 底物的患者是否有充分的临床反应。可根据需要考虑增加 CYP2B6 底物的剂量。

示例:

安非他酮、美沙酮

性状

莱博雷生呈现为白色至类白色的粉末或结晶粉末,在水中的溶点低,几乎不溶于水。

贮存方法

莱博雷生通常推荐储存在2-8℃或-20°C的低温条件下。在实际操作中,可以遵循USP(美国药典)受控室温的标准,在15°C-30°C(59°F-86°F)的温度范围内发生波动。

有效期

24个月

生产厂家

日本卫材

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