莫博替尼和舒沃替尼治疗一样吗？
郭药师
2025-01-21 12:13:55
已帮助: 616人
莫博替尼和舒沃替尼治疗不一样。虽然莫博替尼和舒沃替尼两种药物都可用于治疗非小细胞肺癌，但两者在适用范围、作用机制、副作用、治疗效果等方面存在一定差异。
适用范围
莫博替尼适用于患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者，经FDA批准的测试检测发现，该患者的疾病在铂类药物治疗期间或之后出现进展，并伴有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变。
舒沃替尼对EGFR突变（包括EGFR外显子20插入（外显子20ins））具有强大的活性，对野生型EGFR病毒的活性较弱。2023年8月，舒沃替尼首次获得批准用于治疗患有EGFR外显子20ins突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者，这些患者的疾病在基于铂的化疗期间或之后进展或无法耐受。
作用机制
莫博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，结构与奥希替尼相似（区别仅在于存在额外的异丙酯基团）。其分子靶标是外显子20区域带有突变的表皮生长因子受体(EGFR)。莫博替尼是一种不可逆激酶抑制剂，与EGFR活性位点的半胱氨酸797形成共价键，从而持续抑制EGFR酶活性。莫博替尼可抑制EGFR外显子20插入突变，其浓度低于对野生型蛋白的抑制浓度。
舒沃替尼是一种针对多种EGFR突变的口服高选择性酪氨酸激酶抑制剂。其作用机制主要是通过不可逆地结合并抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，从而阻断下游的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的增殖和生存。
副作用
莫博替尼最常见的不良反应是腹泻、食欲下降、皮疹、恶心、甲沟炎、口腔炎、呕吐、疲劳和皮肤干燥、肌肉骨骼疼痛。而舒沃替尼的常见不良反应为皮疹、腹泻、口腔溃疡等。
治疗效果
一项国际非随机、多队列临床试验研究了莫博替尼的治疗效果，包括患有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者。114名在铂类化疗期间或之后疾病进展的患者的总缓解率为28%，中位缓解持续时间为17.5个月。这是首次批准对晚期EGFR第20外显子插入突变阳性非小细胞肺癌患者进行口服靶向治疗。
舒沃替尼单药疗法在一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中表现出卓越的疗效和出色的安全性，实现了经证实的客观缓解率(cORR)为78.6%。舒沃替尼的抗肿瘤功效持久，在推荐的II期剂量(RP2D)300mg下，中位无进展生存期(PFS)为12.4个月。
总结
莫博替尼和舒沃替尼治疗并不一样，两者在治疗效果、适用范围、副作用、作用机制等方面存在一定差异。建议患者根据自身病情在医生的指导下选择合适的药物治疗，不可擅用药物治疗。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年9月15日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215310
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2.不可切除的III期NSCLC：单药用于同步铂类化疗和放疗后病情未进展的患者。
3.转移性NSCLC：联合tremelimumab-actl和铂类化疗治疗无EGFR突变或ALK基因重排的患者。
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4.限制期小细胞肺癌(LS-SCLC)：单药用于同步铂类化疗和放疗后病情未进展的患者。
5.广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)：联合依托泊苷和卡铂/顺铂一线治疗。
6.胆道癌(BTC)：联合吉西他滨和顺铂治疗局部晚期或转移性胆道癌。
7.不可切除的肝细胞癌(uHCC)：联合tremelimumab-actl治疗。
8.子宫内膜癌：联合卡铂和紫杉醇治疗符合FDA检测的错配修复缺陷(dMMR)患者。
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