替尔泊肽(tirzepatide)的功效与作用及使用方法和用量？

替尔泊肽(tirzepatide)为葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高血糖素样肽-1(GLP-1)双受体激动剂，是一种治疗2型糖尿病（T2DM）的新型药物。相比传统的GLP-1受体激动剂，其具有更显著的降糖和减重疗效。

替尔泊肽(tirzepatide)的使用方法为皮下注射，建议患者在医生的指导下正确使用。

关于替尔泊肽(tirzepatide)

替尔泊肽(tirzepatide)是一种新的每周一次的双重GIP/GLP-1受体激动剂，它能与葡萄糖依赖的促胰岛素肽和胰高糖素样多肽-1受体特异性结合和活化。

替尔泊肽(tirzepatide)是美国 FDA在2022年5月批准上市的一种新型降糖药物，主要是通过膳食调节和锻炼来提高成人2型糖尿病患者的血糖。临床研究显示，替尔泊肽(tirzepatide)能显著提高糖尿病病人的血糖水平和减肥效果，但普遍存在恶心、腹泻、食欲减退等副作用。

功效与作用

替尔泊肽(tirzepatide)是一种新的分子，能够通过结合葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的双重激动作用来控制血糖水平。

GIP和GLP1是肠促胰岛素激素：它们在肠道中响应营养摄入而释放，并刺激胰腺β细胞分泌胰岛素的活性。GIP和GLP1还具有其他代谢功能。特别是GLP1，减少食物摄入并延迟胃排空。

此外，已经证明替尔泊肽(tirzepatide)可以改善血压，降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇和甘油三酯。在III期超过1-5期临床试验项目中评估了替尔泊肽(tirzepatide)的疗效和安全性。

最近，食品药品监督管理局批准将替泽帕肽皮下注射作为单一疗法或结合饮食和体育锻炼的联合疗法，以实现糖尿病患者更好的血糖水平。

使用方法

替尔泊肽(tirzepatide)每周一次，一天中任何时间服用，可随餐或不随餐使用，需要在腹部、大腿或上臂皮下注射，具体方法如下：

1、用药前检查：

使用前目视检查替尔泊肽(tirzepatide)。它应呈透明无色至微黄色。如果发现颗粒物质或变色，请勿使用替尔泊肽(tirzepatide)。

2、选择注射部位：

建议患者在医生的指导下选择最适合的注射部位，例如胃(腹)或者大腿内。需要每周更换(旋转)注射部位，可以使用身体的同一区域，但一定要在该区域选择不同的注射部位。

3、拔下灰色底盖：

确保笔已锁定，在将透明底座放在皮肤上并准备好注射之前，不要打开笔。

4、解锁：

将透明底座放在皮肤上，然后解锁，转动锁环解锁。

5、注射：

按住紫色注射按钮10秒钟。倾听声音，首次点击=开始注射，第二次点击=注射完成。

用量

替尔泊肽(tirzepatide)的推荐起始剂量是一周一次，每次2.5 mg。2.5毫克是在治疗初期使用的，而不是用来控制血糖的。4个星期以后，将给药剂量提高到5毫克，并且每周1次进行皮下注射。

如需进一步控制血糖，应在目前给药的基础上，连续4个星期逐渐递增2.5毫克的剂量。最大剂量是15毫克，一周一次。

如漏服一种药，嘱咐病人在漏用药4天（96小时）之内尽早口服替尔泊肽(tirzepatide)。若超过4天，可略过漏服的药物，并于常规计划之日给予下一剂。在每种情况下，患者都可以恢复每周一次的常规给药计划。

如果需要，每周服用的时间可以变化，但是两种服用间隔至少是3天（72小时）。

用药注意事项

1、当替尔泊肽(tirzepatide)与胰岛素一起使用时，要分别给药，不可混用。可以接受将替尔泊肽(tirzepatide)与胰岛素同时注入相同的体内，但是两针不应该是挨着的。

2、已知对替西帕替或MOUNJARO中的任何赋形剂严重过敏者、甲状腺髓样癌(MTC)个人或家族史，或多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN 2)患者禁止使用。

替尔泊肽(tirzepatide)疗效分析

背景：在SURPASS-4试验中，在口服糖尿病治疗未能有效控制二型糖尿病和具有高心血管风险的患者中，双重GIP和GLP-1受体激动剂替泽帕肽降低HbA1c浓度、体重和血压的作用超过每日甘精胰岛素滴定。旨在比较替尔泊肽(tirzepatide)和甘精胰岛素对二型糖尿病患者肾脏参数和预后的影响。

方法：对来自SURPASS-4的数据进行了事后分析，SURPASS-4是一项在14个国家的187个地点(包括私人诊所、研究机构和医院)进行的随机、开放、平行分组、3期研究。符合条件的参与者为成年人(年龄≥18岁)，二型糖尿病患者接受二甲双胍、磺脲类药物或SGLT2抑制剂的任意组合治疗，基线HbA1c为7.5-10.5%(58-91mmol/mol)，身体质量指数为25kg/m2或更高，已确诊心血管疾病或心血管事件风险高。

通过交互式网络响应系统进行的随机分组为每周一次皮下注射替尔泊肽(tirzepatide)(5 mg、10 mg或15mg)或每天一次皮下注射滴定甘精胰岛素(100 U/mL)的1:1:1:1:3。

该研究包括长达104周的治疗，平均治疗时间为85周。在改良的意向性治疗人群中比较了联合替尔泊肽(tirzepatide)组和甘精胰岛素组的估计肾小球滤过率(eGFR)下降率和尿白蛋白/肌酐比(UACR)。肾脏复合终点是eGFR从基线下降至少40%、终末期肾病、肾衰竭导致的死亡或新发大量蛋白尿的首次出现时间。

结果：在2018年11月20日至2019年12月30日之间，筛选了3045人，其中1043人(34%)不合格，2002人(66%)被随机分配到研究药物(997人接受替尔泊肽，1005人接受甘精胰岛素)。2002年中的1995年(>99%)接受了至少一剂替尔泊肽(n=995)或甘精胰岛素(n=1000)。在基线时，参与者的平均eGFR为81±3(SD 21±11)mL/min/173 m2，平均UACR为15 0 mg/g (IQR 5 0-558)。

在联合替尔泊肽(tirzepatide)组中，eGFR下降的平均速率为每173 m2/年-1.4(±0.2)mL/min，在胰岛素组中为每173m2/年-3.6(0.2)mL/min(组间差异2.2[95%可信区间1.6至2.8])。与甘精胰岛素相比，在eGFR小于60mL/min/173m2的受试者中，替尔泊肽(tirzepatide)诱导的eGFR年下降率的降低比eGFR 60mL/min/173 m2或更高的受试者更显著(组间差异3.7[95%CI 2.4至5.1])。

从基线到随访，甘精胰岛素组的UACR增加(36.9%[95%可信区间26.0至48.7])，而替尔泊肽(tirzepatide)组则没有增加(-6.8%[-14.1至1.1]；组间差异为-319% [-37 7至-257])。与接受甘精胰岛素治疗的受试者相比，接受替尔泊肽(tirzepatide)治疗的受试者复合肾脏终点事件的发生率显著降低(风险比为0.58[95% CI0.43至0.80])。

解释：分析表明，与甘精胰岛素相比，在二型糖尿病和心血管高危人群中，替尔泊肽(tirzepatide)以临床上有意义的方式减缓了eGFR下降的速度并降低了UACR。

总结

替尔泊肽(tirzepatide)疗效显著，正确使用方法为皮下注射，建议患者在医生的指导下正确使用。切不可盲目增加药量，以免用药过量危害身体健康。

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