




导读:达利雷生属于一类称为食欲素受体拮抗剂的药物,它的作用是阻止大脑中某种导致觉醒的天然物质的作用,临床用于治疗失眠,可有效改善睡眠障碍,提高睡眠质量,还能够改善患者的整体生活质量。
达利雷生是一种新型双重食欲素受体拮抗剂,在多项随机临床试验中显示出治疗失眠的功效。失眠包括睡眠困难,包括入睡困难、维持睡眠困难、早醒和白天感到疲倦。一般将失眠分为急性或短期睡眠障碍(<3个月)和慢性睡眠障碍(超过3个月)。食欲素受体1和2是治疗失眠的有希望的靶标。达利雷生是一种新型双重食欲素受体拮抗剂,被美国食品和药物管理局批准用于治疗失眠症。研究表明,达利雷生可显著改善睡眠开始和睡眠维持,从而改善白天功能。
达利雷生是治疗失眠症的有效选择,已在年轻人和老年人中显示出疗效。它拮抗食欲素受体,从而减少唤醒驱动力。达利雷生是第一个在欧盟批准用于治疗慢性失眠的双重食欲素受体拮抗剂,并已在美国批准用于治疗失眠。
在3期临床试验中,与安慰剂相比,达利雷生剂量依赖性地改善了持续睡眠的客观潜伏期、入睡后的客观觉醒时间、主观总睡眠时间,以及50mg剂量时的主观日间功能。
达利雷生通常耐受性良好。通常与失眠药物相关的不良事件(AE),如嗜睡、疲劳和头晕,与安慰剂相比,使用达利雷生的发生率相似或稍高。达利雷生组跌倒发生的频率与安慰剂组相似或更低。大多数不良事件的严重程度较轻,且发生率不依赖于剂量。在为期12个月的扩展试验中,达利雷生的疗效得以维持,没有出现新的安全性或耐受性问题。
达利雷生的正确用法是口服,每晚睡前口服一次,应在睡前30分钟内服用,能够使药物在预期的睡眠时间内发挥助眠作用。如果在饭后或者是吃饭后不久服用,可能会导致入睡延迟。
达利雷生禁用于发作性睡病患者。不建议重度肝功能不全患者使用,而中度肝功能不全患者建议使用较低的最大剂量。此外,还应注意达利雷生的药物相互作用,不建议并应避免同时使用达利雷生与强CYP3A4 抑制剂和中强CYP3A4诱导剂,以免影响治疗效果,引起不良反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214985