




导读:沙芬酰胺(Safinamide)是一种新型的、高度选择性、可逆的单胺氧化酶抑制剂,属于第三代单胺氧化酶抑制剂(前两代依次是司来吉兰和雷沙吉兰)。在治疗帕金森病方面发挥着重要作用。这篇文章主要讲了沙芬酰胺的治疗效果、试验疗效、作用机制和使用建议的内容可供参考。
沙芬酰胺主要用于辅助治疗正在服用左旋多巴或卡比多巴,并处于“关闭”期的PD患者。它能够减轻因长期服用左旋多巴带来的一系列副作用,如恶心、药效波动、异动症等,从而提高患者的生活质量。对于正在服用左旋多巴或卡比多巴的PD患者,沙芬酰胺能够减少因长期服用这些药物而出现的“关闭”期,即药物效果减弱或消失导致的运动功能下降。
在早期PD(帕金森病)患者的临床研究中,沙芬酰胺显示出可以改善患者的症状。特别是,在一项针对早期PD患者的研究中,与安慰剂相比,高剂量沙芬酰胺(1.0 mg·kg-1·d-1)治疗组患者在PD评定量表(UPDRS)Ⅲ中的得分有至少30%的改善。
1、提高多巴胺在大脑中的稳定性:沙芬酰胺通过抑制多巴胺转运体的活性,使多巴胺在神经$突触间隙内的浓度增加,从而有助于控制帕金森病患者的运动症状,如震颤、肌肉僵硬和动作迟缓。
2、抑制多巴胺的降解:沙芬酰胺能够抑制谷氨酸释放,进而抑制多巴胺的降解,使多巴胺在大脑中保持更长时间的活性,进一步改善患者的症状。
3、调节谷氨酸激活的神经$钙通道的活性:沙芬酰胺可以减少因谷氨酸神经毒性而引起的细胞损伤,这种保护作用可以延缓疾病的进展。
沙芬酰胺的使用应在医生的指导下进行,特别是在有特殊病史的患者中,如高血压、视网膜病变等,需要特别注意。对于重度肝功能不全、妊娠期妇女不宜使用沙芬酰胺,其他患者在用药期间如发生不良反应应立即停止用药,并去医院进行复查。
沙芬酰胺通过调节多巴胺水平和释放,以及减少谷氨酸的神经毒性,对帕金森病患者的症状有显著的改善作用,且具有较高的选择性和生物安全性,但具体的用药方案和剂量需要根据患者的具体情况和医生的建议来确定。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年5月3日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215945