瑞司美替罗治疗非酒精性脂肪性肝炎的效果分析

导读：瑞司美替罗是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物，它是一种甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂。瑞司美替罗在多项临床试验中显示出了积极的疗效，能够显著降低肝脏脂肪含量、减少肝脏炎症和纤维化程度。

药物概述

瑞司美替罗是一种口服THR-β激动剂，可用于治疗患有中度至晚期肝脏疤痕的成人非酒精性脂肪性肝炎（NASH），但不适用于肝硬化，它应该与饮食和运动一起使用。瑞司美替罗于2024年3月14日获得FDA批准，是第一个被批准用于NASH的药物。

非酒精性脂肪性肝炎

NASH是非酒精性脂肪肝疾病进展的结果，随着时间的推移，肝脏炎症会导致肝脏疤痕和肝功能障碍。NASH通常与其他健康问题有关，例如高血压和2型糖尿病。据至少一项估计，美国大约有6-800万人患有NASH并伴有中度至重度肝脏疤痕，而且这一数字预计还会增加。瑞司美替罗是甲状腺激素受体的部分激活剂，在肝脏中激活该受体可减少肝脏脂肪积累。

临床试验

在一项对966名活检确诊NASH成人进行的3期临床试验中，52周后，NASH消退且纤维化未恶化的比例为25.9%（80毫克剂量）和 29.9%（100毫克剂量），而安慰剂为9.7%纤维化阶段范围为F1B至F3。此外，24.2%(80mg) 和25.9%(100mg)的患者纤维化程度改善了至少一个阶段，且NAFLD活动评分没有恶化。与安慰剂组的0.1%相比，LDL水平也降低了13.6%(80mg)和16.3%(100mg)。

另一项研究显示，12个月时，肝活检显示，与接受安慰剂的受试者相比，接受瑞司美替罗治疗的受试者中NASH得到缓解或肝脏疤痕得到改善的比例更高。接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中，共有26%至27%的受试者和接受100毫克瑞司美替罗治疗的受试者中，有24%至36%的NASH得到缓解且肝脏疤痕没有恶化，而接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中，这一比例为9%至13%。