




依普利酮是一种醛固酮受体拮抗剂,活性成分是依普利酮,通过阻断醛固酮在矿物质皮质激素受体上的结合发挥作用。基于其对血压的降低以及对心脏的功能的改善,依普利酮都能明显的降低心血管的事件的发生的风险。
对心梗后出现的稳定性心力衰竭且左室射血分数明显降低(≤40%)的患者,依普利酮均可予以治疗,可显著提高患者的生存率,有效降低心血管死亡率和再次入院的风险。
依普利酮也可用于成人高血压的治疗。
依普利酮图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
依普利酮的用法用量仅反映该药物在境外注册国家的用法用量标准,不作任何用药依据。
(1)初始剂量
初始剂量为25mg,每日一次。在患者耐受的情况下,最好在4周内滴定至推荐剂量50mg,每日一次。
(2)根据血清钾水平调整剂量
血清钾<5.0mEq/L:可从25mg隔日一次,调整为25mg每日一次,或从25mg每日一次,调整为50mg每日一次。
血清钾在5.0-5.4mEq/L:无需调整剂量。
血清钾在5.5-5.9mEq/L:需从50mg每日一次,调整为25mg每日一次,或从25mg每日一次,调整为25mg隔日一次,或从25mg隔日一次,调整为暂停用药。
血清钾≥6.0mEq/L:需暂停用药,待钾水平降至<5.5mEq/L后,以25mg隔日一次重启治疗。
(1)初始剂量
推荐起始剂量为50mg,每日一次。
(2)增加剂量
对于50mg每日一次血压控制不佳的患者,可将剂量增至50mg,每日两次。
1、心肌梗死后HFrEF患者,联用中度CYP3A抑制剂时,剂量不得超过25mg,每日一次。
2、高血压患者联用中度CYP3A抑制剂时,起始剂量为25mg,每日一次。血压控制不佳,可增至最大剂量25mg,每日两次。
目前关于孕妇使用依普利酮的数据非常有限,孕妇有高血压或心衰,应在医生严密监测下用药,权衡治疗获益与潜在风险。
依普利酮是否进入人乳尚不清楚,动物实验中该药可经乳汁排泄。建议哺乳期妇女在使用依普利酮期间暂停母乳喂养,或咨询医生选择更安全的替代药物。
动物研究已经初步表明,依普利酮可能对雄性的生育能力造成一定的影响,但对其对人类的同类的影响还尚不明确。有生育计划的男性或女性应告知医生,共同决策是否继续用药。
依普利酮在儿童高血压患者中的安全性和有效性尚未确立,不建议18岁以下患者使用依普利酮治疗高血压或心衰。
65岁以上的老年患者应特别谨慎的使用依普利酮。
参考资料: FDA说明书更新于2025年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437