




西罗莫司(Sirolimus)作为mTOR抑制剂,在器官移植抗排斥和淋巴管肌瘤病治疗中展现出显著疗效,其免疫调节作用可显著降低急性排斥反应发生率,但需注意个体化给药以平衡疗效与不良反应。
(1)、肾移植:联合钙调磷酸酶抑制剂时,5年移植物存活率较高,显著降低急性排斥反应风险。
(2)、肝移植:作为二线用药时,西罗莫司对钙调磷酸酶抑制剂不耐受患者仍能维持有效免疫抑制状态。
(1)、肺功能改善:可稳定或减缓FEV1年下降率至50mL/年以下,优于安慰剂组150mL/年的下降速度。
(2)、症状控制:有效减少乳糜胸/腹水复发率,大部分患者实现症状长期缓解。
(1)、血管畸形:对复杂静脉畸形患者,可使病灶体积缩小。
(2)、自身免疫病:在难治性自身免疫性溶血性贫血中,大部分患者可实现血红蛋白稳定。
图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
维持5-15ng/mL治疗窗时疗效最佳,超范围可能增加毒性或降低效果。
CYP3A5*3携带者代谢减慢,需调整剂量以避免疗效不足。
1、避免暴露于阳光或使用日光浴床,雷帕霉素可能增加患皮肤癌的风险。在户外时请穿戴防护性衣物并使用防晒系数(SPF)30及以上的防晒霜。
2、避免接触患病或携带感染源的人群。一旦出现感染症状,请立即告知医生。
3、避免让雷帕霉素口服液接触皮肤,若不慎接触,请立即用肥皂和清水清洗皮肤。若药物进入眼睛,请用清水冲洗。
4、西柚及西柚汁可能会与西罗莫司发生相互作用,导致不必要的副作用。服用雷帕霉素期间请避免食用西柚及相关制品。
5、使用雷帕霉素期间不可接种活疫苗。此时接种疫苗可能无法产生足够效果,也无法提供完全保护。活疫苗包括麻疹、腮腺炎、风疹(MMR)、脊髓灰质炎、轮状病毒、伤寒、黄热病、水痘以及带状疱疹疫苗。
参考资料: FDA说明书更新于2022年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110