西罗莫司(Sirolimus)是治疗什么疾病的

西罗莫司(Sirolimus)是一种通过抑制mTOR来阻断免疫细胞增殖的强效免疫抑制剂，主要用于预防肾移植后的器官排斥。

西罗莫司(Sirolimus)是治疗什么疾病的

西罗莫司的主要临床用途是作为免疫抑制剂，用于预防移植患者的器官排斥反应，适用于13岁及以上接受肾移植的患者，需与环孢素(CsA)和皮质类固醇联用。

西罗莫司(Sirolimus)适应人群

1、低至中度免疫风险患者

西罗莫司初始需与环孢素（CsA）和皮质类固醇联合使用。建议在移植后2至4个月撤除环孢素（CsA）。

2、高度免疫风险患者

在器官移植后的最初12个月内，西罗莫司需与环孢素（CsA）和皮质类固醇联合使用。在高风险患者中，撤除环孢素的安全性和有效性尚未确立。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

西罗莫司(Sirolimus)的作用机制

1、mTOR抑制

西罗莫司与细胞内的FKBP-12蛋白（FK结合蛋白12）结合，形成的复合物可抑制mTOR——一种参与细胞周期进程的关键酶。

2、抑制免疫细胞

通过阻断mTOR，西罗莫司阻止了T细胞和B细胞的增殖，这两种细胞对免疫反应的启动至关重要，可防止器官移植后，免疫系统攻击新器官。

3、细胞周期阻滞

西罗莫司将细胞周期阻滞于G1期，阻止免疫细胞在激活后分裂和增殖。

西罗莫司主要获批用于预防肾移植患者的器官排斥反应，通过抑制免疫系统确保移植器官不被机体攻击。

西罗莫司(Sirolimus)的安全性

西罗莫司能改变免疫系统，对细胞生长都有所影响，故在临床应用中必须对其所带来的安全性问题密切监测。患者可能出现多种副作用，部分可能较为严重，因此医疗人员需定期检查并发症迹象，并根据需要调整治疗方案。

1、常见副作用

包括高胆固醇及高甘油三酯（高脂血症）、口腔溃疡、腹泻、体液潴留、恶心和头痛。

2、严重风险

免疫抑制导致的感染风险增加、贫血或血细胞计数降低的可能。

3、监测要求

患者在使用西罗莫司(Sirolimus)期间，需要定期检测血药浓度，同时密切关注是否出现感染迹象、实验室检查异常，及其他不良反应。