赛洛多辛(Silodosin)的注意事项与药物相互作用

赛洛多辛(Silodosin)是一种高选择性α-1A肾上腺素能受体拮抗剂，专为治疗良性前列腺增生引起的下尿路症状而设计。

赛洛多辛(Silodosin)的用药注意事项

1、禁忌人群与绝对禁忌

以下患者严禁使用赛洛多辛：

(1)、严重肾功能不全者：肌酐清除率（CCr）<30mL/min。

(2)、严重肝功能不全者：Child-Pugh评分≥10。

(3)、合用强效CYP3A4抑制剂者：如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦等，因此类合用会导致赛洛多辛血药浓度急剧升高，风险极大。

(4)、对赛洛多辛任何成分过敏者。

2、特殊人群剂量调整

(1)、中度肾功能不全者（CCr30-50mL/min）：剂量必须减至4mg，每日一次。因其血浆药物浓度可达正常肾功能者的约3倍。

(2)、老年患者：虽无需统一调整剂量，但需警惕体位性低血压的风险随年龄增长而增加，尤其是75岁以上患者。

3、安全警告

(1)、体位性低血压：治疗初期可能出现头晕、眩晕甚至昏厥。应告知患者避免驾驶或操作危险机械，起身动作应缓慢。

(2)、排除前列腺癌：BPH与前列腺癌症状相似，用药前必须通过必要检查排除恶性肿瘤。

(3)、眼科手术风险：计划接受白内障手术的患者，必须提前告知眼科医生正在使用或曾使用过赛洛多辛，因其可能增加“术中虹膜松弛综合征”的发生风险。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

赛洛多辛(Silodosin)药物相互作用

赛洛多辛主要通过CYP3A4酶代谢，并是P-糖蛋白的底物，因此与多种药物存在相互作用。

1、绝对禁忌的相互作用

强效CYP3A4抑制剂：如前所述，酮康唑等药物会使赛洛多辛的血药浓度和暴露量增加3倍以上，严禁合用。

2、需避免或谨慎合用的药物

(1)、其他α受体阻滞剂（如特拉唑嗪）：合用会叠加降压效应，增加低血压风险，应避免联合使用。

(2)、PDE5抑制剂（如西地那非、他达拉非）：两者均有血管扩张作用，合用可能引起症状性低血压，需格外谨慎。

(3)、强效P-糖蛋白抑制剂（如环孢素）：可能增加赛洛多辛的吸收，不建议合用。

(4)、降压药：合用可能增加低血压和头晕的发生率，需密切监测血压。

(5)、中度CYP3A4抑制剂（如维拉帕米、地尔硫䓬、红霉素）：可能增加赛洛多辛浓度，合用需谨慎并监测不良反应。

3、无显著相互作用的药物

地高辛：研究表明，赛洛多辛不影响地高辛的药代动力学，合用无需调整剂量。

赛洛多辛(Silodosin)药代动力学特性

赛洛多辛的药代动力学特征直接决定了其给药方案和相互作用风险。

1、吸收

口服后绝对生物利用度约为32%。

食物影响：与中等脂肪餐同服，可降低血药浓度峰值（Cmax）18%-43%，降低暴露量（AUC）4%-49%。因此，推荐随餐服用以降低不良反应发生率。

对于吞咽困难者，可将胶囊内容物洒于苹果酱上服用，其生物利用度与整粒胶囊相当。

2、分布与蛋白结合

表现分布容积为49.5升，表明其在组织中有广泛分布。血浆蛋白结合率高达97%，这意味着过量时透析清除效果甚微。

3、代谢

(1)、代谢途径复杂：主要通过葡糖醛酸化（UGT2B酶）、酒精/醛脱氢酶以及CYP3A4三条途径代谢。

(2)、活性代谢物：其主要代谢物KMD-3213G（葡糖醛酸结合物）具有药理活性，半衰期更长（约24小时），且血浆暴露量是原型药的4倍，这在一定程度上解释了药物的持续作用。

4、排泄

口服后，约33.5%的放射性剂量经尿排出，54.9%经粪便排出。

5、特殊人群药代动力学

(1)、肾功能不全：中度肾损患者清除率显著下降，导致AUC和半衰期大幅增加，必须减量。

(2)、肝功能障碍：轻中度肝损对药代动力学无显著影响，但严重肝损为禁忌。

(3)、老年患者：AUC和半衰期略有增加，但差异不显著，提示年龄本身不是剂量调整的关键因素。