瑞扎布鲁替尼(Wayrilz)的用法用量:用药指南,剂量调整,特殊人群用药

瑞扎布鲁替尼(Wayrilz)是一种口服小分子、共价、可逆的激酶抑制剂，是由法国制药巨头Sanofi通过其子公司和对PrincipiaBiopharma的并购取得的原研产品。

瑞扎布鲁替尼(Wayrilz)的用法用量

1、开始瑞扎布鲁替尼治疗前的推荐检测

在开始瑞扎布鲁替尼治疗前，验证有生育能力的女性的妊娠状态。

2、推荐剂量

推荐剂量为400mg，每日两次口服。

3、服药方式

瑞扎布鲁替尼可每日大约相同时间服用，伴或不伴食物。对于出现胃肠道症状的患者，伴随食物服用瑞扎布鲁替尼可能会改善耐受性。建议患者用一整杯水吞服片剂。建议患者不要切割、压碎或咀嚼片剂。

4、漏服处理

如果漏服一次剂量，患者应尽可能在同一天补服漏服的瑞扎布鲁替尼剂量，且与下一次常规计划给药时间至少间隔2小时。

5、与其他药物服用

如果服用抗酸剂或组胺H2受体拮抗剂，应在服用抗酸剂或组胺H2受体拮抗剂至少2小时前，给予瑞扎布鲁替尼剂量。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

瑞扎布鲁替尼(Wayrilz)剂量调整

肝毒性监测和剂量调整

在开始瑞扎布鲁替尼治疗时检测胆红素和转氨酶基线水平，并在治疗期间根据临床需要检测。对于在瑞扎布鲁替尼治疗后出现肝功能检测异常的患者，应更频繁地监测肝功能检测异常以及肝毒性的临床体征和症状。

如果怀疑出现药物性肝损伤（DILI），应暂停使用瑞扎布鲁替尼。确认药物性肝损伤后，停用瑞扎布鲁替尼。

瑞扎布鲁替尼(Wayrilz)特殊人群用药

1、妊娠

根据动物数据，瑞扎布鲁替尼给孕妇服用时可能造成胎儿损害。在动物生殖研究中，在器官发生期间给怀孕大鼠和兔子口服瑞扎布鲁替尼，在暴露量达到最大推荐人用剂量（MRHD）下人类暴露量的4至10倍（基于AUC）时，未引起不良发育影响。

然而，在大鼠胎儿中，在母体毒性剂量下（暴露量为MRHD下人类暴露量的22倍[基于AUC]）观察到内脏和骨骼异常（见数据）。

尚无关于妊娠期间使用瑞扎布鲁替尼(Wayrilz)的临床数据来评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局风险，建议孕妇注意对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

尚无关于瑞扎布鲁替尼或其代谢物存在于人乳或动物乳中、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁产量影响的数据。由于瑞扎布鲁替尼可能对母乳喂养儿童引起不良反应，建议哺乳期妇女在服用瑞扎布鲁替尼期间及末次给药后至少1周内不要母乳喂养。

3、有生育能力的女性和男性

根据初步动物数据，瑞扎布鲁替尼给孕妇服用时可能造成胎儿损害。在开始瑞扎布鲁替尼治疗前，验证有生育能力的女性的妊娠状态。建议有生育能力的女性或男性患者在瑞扎布鲁替尼治疗期间，及停止治疗后1周内使用有效的避孕措施。

4、儿科使用

尚未在儿科患者中确立瑞扎布鲁替尼的安全性和有效性。

5、老年用药

在LUNA-3研究的202名患者中，36名(18%)患者年龄在65岁及以上，9名(5%)患者年龄在75岁及以上。在年龄65岁及以上的患者与较年轻的成年患者之间，未观察到安全性和有效性的总体差异。

6、肝功能不全

避免对中度或重度肝功能不全（Child-PughB-C级）患者使用瑞扎布鲁替尼，因为可能导致扎布鲁替尼暴露量增加。

轻度肝功能不全（Child-PughA级）患者无需调整剂量。

7、肾功能不全

避免在重度肾功能不全患者中使用。尚未研究重度肾功能不全患者。轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。