
瑞扎布鲁替尼(Wayrilz)是一种口服小分子、共价、可逆的激酶抑制剂,特异性靶向Bruton酪氨酸激酶(BTK)。
瑞扎布鲁替尼适用于治疗对既往治疗反应不足的成人持续性或慢性免疫性血小板减少症(ITP)。
成人持续性或慢性免疫性血小板减少症患者,且既往治疗反应不足。
在开始瑞扎布鲁替尼治疗前,应核实有生育潜力的女性的妊娠状态。
推荐剂量为每次400mg,每日两次口服。
每日大致相同时间服用,可与食物同服或空腹服用。若出现胃肠道症状,建议与食物同服以提高耐受性。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
应用整杯水吞服整片,不得切割、压碎或咀嚼药片。
若漏服一剂,应在同一天尽快补服,且与下一剂常规服药时间至少间隔2小时。
治疗前及治疗期间应根据临床指征检测胆红素和转氨酶水平。若出现肝功能异常,应加强监测频率,观察肝毒性临床症状。若怀疑药物性肝损伤,应暂停用药;确诊后应永久停药。
1、最常见不良反应(发生率≥10%)包括:腹泻、恶心、头痛、腹痛、COVID-19。
2、其他不良反应包括关节痛、头晕、鼻咽炎、呕吐、消化不良、咳嗽等。
3、严重不良反应包括严重感染、肝毒性、中性粒细胞减少等。
口服绝对生物利用度为4.7%,达峰时间约2小时。高脂食物可降低AUC和Cmax。
表观分布容积为149L,血浆蛋白结合率为97.5%。
主要通过CYP3A代谢。
半衰期为1.6–4.5小时,约86%经粪便排泄(9%为原形),约5%经尿排泄。
年龄、性别、种族、轻中度肾功能损害或轻度肝功能损害对药代动力学无显著影响,中重度肝功能损害患者暴露量增加。
参考资料: FDA说明书更新于2025年8月29日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219685