
美洛昔康(Meloxicam)是一种选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,属于非甾体抗炎药(NSAID)。
美洛昔康用于缓解骨关节炎引起的关节疼痛、肿胀、僵硬和活动受限,改善关节功能。
美洛昔康用于缓解类风湿关节炎的体征与症状,包括多关节的疼痛、压痛、晨僵及肿胀,以控制病情活动度。
美洛昔康适用于体重≥60公斤的2岁及以上儿童患者,治疗少关节型或多关节型病程的幼年型类风湿关节炎。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、黑框警告:美洛昔康显著增加发生严重心血管血栓事件(如心肌梗死、卒中)的风险,这些事件可能是致命的。风险可能在治疗早期出现,并随使用时间延长而增加。
(2)、禁忌:禁止用于冠状动脉搭桥术围手术期。
(3)、监测:有心血管疾病或风险因素的患者风险更高,应密切监测相关症状。
(1)、黑框警告:美洛昔康可引起严重的胃肠道不良事件,包括胃、肠的出血、溃疡和穿孔,甚至致命。
(2)、高危人群:老年患者、有消化性溃疡病或胃肠道出血病史者风险显著增加。
(3)、策略:使用最低有效剂量、最短疗程;避免联合使用多种NSAIDs;关注黑便、呕血等警示信号。
(1)、高危人群:肾功能不全、脱水、心衰、使用利尿剂或ACEI/ARB类药物的患者及老年人。
(2)、监测:用药前纠正脱水,在上述高危人群中定期监测肾功能和血钾。
口服生物利用度高,约89%,进食高脂食物对吸收程度影响不大,达峰时间约为4-6小时。
可与食物同服或不与食物同服,抗酸药不影响其吸收。
表现分布容积约为10升,血浆蛋白结合率极高(>99%),主要与白蛋白结合。在肾功能不全患者中,游离药物分数会轻微增加。
主要在肝脏通过细胞色素P450酶(尤其是CYP2C9)代谢,生成无活性的代谢物。消除半衰期较长,约为15-20小时,支持每日一次的给药方案。
代谢物主要经尿液和粪便等量排出,原形药物排泄极少。
参考资料: FDA说明书更新于2024年11月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020938