
达非那新(Enablex)需要严格在专业医师指导下用药,不可自行用药。
(1)、起始剂量:推荐起始剂量为每日一次,每次7.5毫克。
(2)、剂量调整:根据个体反应,可在开始治疗两周后将剂量增加至每日15毫克。
(1)、中度肝功能不全(Child-PughB)患者:每日剂量不应超过7.5毫克。
(2)、正在使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等)的患者:每日剂量不应超过7.5毫克。
(3)、严重肝功能不全(Child-PughC)患者:不建议使用。
每日一次,达非那新可与食物同服或空腹服用,需整片用水吞服,不可咀嚼、掰开或碾碎。
在临床试验中,发生率超过3%的常见副作用包括:便秘、口干、头痛、消化不良、恶心、尿路感染、流感样症状。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、血管性水肿:可能出现面部、唇部、舌头或喉部水肿,严重时可危及生命,需立即停药并就医。
(2)、尿潴留与胃潴留:尤其在有相关风险的患者中需谨慎使用。
(3)、视力模糊与头晕:可能影响驾驶或操作机械的能力。
多次给药后约7小时达峰浓度,6天达稳态,平均口服生物利用度为15%(7.5mg)和19%(15mg)。
血浆蛋白结合率约98%,主要与α1-酸性糖蛋白结合,稳态分布容积约为163L。
主要在肝脏通过CYP2D6和CYP3A4酶代谢。
约60%经尿液排出,40%经粪便排出,原形药物排泄极少,消除半衰期约为13-19小时。
(1)、肝功能不全者:中度肝功能不全患者游离药物暴露量增加约4.7倍,需调整剂量。
(2)、肾功能不全者:无需调整剂量。
(3)、老年人与性别差异:老年人清除率略有下降,女性血药浓度较男性高约57%-79%。
参考资料: 美国官方药品说明书数据库说明书更新于2010年1月1日,说明书网址:https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a293cece-e97a-4e67-be72-b187568e3b11