司帕生坦(Sparsentan)的用法用量,剂量调整

司帕生坦(Sparsentan)用于原发性免疫球蛋白A肾病，成人推荐剂量为，每日一次，每次200毫克，14天后，视情况将剂量增加至每日一次每次400毫克。

司帕生坦(Sparsentan)成人推荐剂量

1、适应症

用于降低有快速疾病进展风险的原发性IgA肾病成人患者的蛋白尿（通常指尿蛋白肌酐比≥1.5g/g）。此适应症，基于FDA加速批准。

2、初始剂量

每日一次口服200毫克司帕生坦，持续14天。

3、维持剂量

初始疗程结束后，在耐受情况下增至每日一次，每次400毫克。

司帕生坦(Sparsentan)特殊人群用药

18岁以下患者：安全性和有效性尚未确立。

透析患者：无可用数据；因药物蛋白结合率高，透析可能无效。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

司帕生坦(Sparsentan)用药注意事项

1、服用时间

每日一次口服，早餐或晚餐前服用司帕生坦，保持固定服药时间。

2、漏服处理

跳过该次剂量，按原计划下次服用司帕生坦；禁止补服或加倍剂量。

3、过量处理

可能引起低血压，需采取标准支持治疗，因蛋白结合率高，透析可能无效。

司帕生坦(Sparsentan)剂量调整

1、治疗中断后重启

若重新开始服用司帕生坦(Sparsentan)，应先用初始剂量（200毫克/日）治疗14天，再增至推荐的维持剂量。

2、肾功能调整

无特定剂量调整建议。若服用司帕生坦(Sparsentan)期间，出现临床显著的肾功能下降，应考虑暂停或终止治疗。

对肾功能部分依赖肾素-血管紧张素系统活性的患者需谨慎（如肾动脉狭窄、慢性肾病、严重充血性心力衰竭或血容量不足者）。

3、肝功能调整

基线肝功能异常患者：避免用于基线转氨酶>3倍正常值上限（3×ULN）或任何肝损伤患者（Child-PughA/B/C级），因肝毒性风险增加且监测困难。

4、治疗期间转氨酶升高患者的剂量调整

（1）、若ALT/AST>3×ULN但≤8×ULN

需复测确认；若确认升高，应中断治疗，每周至少监测转氨酶、胆红素及INR（必要时），直至症状消失且指标恢复基线。指标正常后，可重启治疗（从200毫克/日开始），3日内复查转氨酶及胆红素并密切监测。

（2）、若ALT/AST>8×ULN

若无其他明确病因，需永久停药。

（3）、禁止重新服用司帕生坦的情况

ALT/AST>3×ULN且总胆红素>2×ULN或INR>1.5；

ALT/AST>3×ULN伴肝毒性症状（如恶心、呕吐、右上腹痛、乏力、厌食、黄疸、深色尿、发热或瘙痒）和/或嗜酸性粒细胞增多；

ALT/AST>5×ULN持续超过2周；

曾出现肝毒性临床症状或肝酶/胆红素未恢复基线值者。

司帕生坦(Sparsentan)黑框警告

1、胚胎-胎儿毒性

动物研究显示可致胎儿损害，妊娠女性禁用。

治疗前、治疗期间每月及停药后1个月需进行妊娠检测。

有生育能力的患者应在治疗前、治疗期间及停药后1个月采取有效避孕措施。

2、肝毒性

内皮素受体拮抗剂可能引发肝衰竭、肝毒性及转氨酶升高。本药可导致转氨酶>3×ULN（再给药试验证实）。

治疗前、治疗首12个月内每月、之后每3个月监测转氨酶和胆红素。

转氨酶>3×ULN时需中断治疗并密切监测。

基线转氨酶>3×ULN者通常禁用（因肝毒性监测困难）。

司帕生坦(Sparsentan)监测要求

所有患者及处方医生必须遵守FilspariREMS限制性分销项目的监测规定。

1、肝功能：治疗前、治疗首12个月每月、之后每3个月监测转氨酶和胆红素。

2、肾功能：定期监测（尤其急性肾损伤高风险患者）。

3、血钾：定期监测血清钾（尤其联用保钾药物/补钾剂者）。

4、妊娠检测：有生育能力的女性治疗前需确认妊娠阴性；治疗期间每月及停药后1个月复查。

卢修斯司帕生坦（图片源自老挝卢修斯制药）

温馨提示

1、妊娠禁忌：治疗期间每月及停药后1个月需进行妊娠检测。

2、肝毒性症状报告：如出现恶心、呕吐、腹痛、黄疸、深色尿、瘙痒或乏力，立即告知医生。

3、药物联用禁忌：禁止与血管紧张素受体阻滞剂（ARB）、内皮素受体拮抗剂或阿利吉仑同时使用。