
阿托伐醌(Mepron)必须与食物同服,以确保足够的药物吸收,具体剂量应谨遵医嘱。
(1)、推荐剂量:1500mg(10mL)。
(2)、给药频率:每日一次。
(3)、服药要求:随餐服用。
(1)、推荐剂量:750mg(5mL)。
(2)、给药频率:每日两次(每日总剂量1500mg)。
(3)、服药要求:随餐服用。
(1)、必须与食物同服:食物可使阿托伐醌吸收提高约2倍,空腹服药可导致血药浓度降低,影响疗效甚至治疗失败。
(2)、铝箔袋剂型:5mL剂量取整袋直接入口或倒入勺/杯中;10mL剂量取2袋。
(3)、瓶装剂型:使用前轻轻摇匀,确保药物均匀分布。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
疗程:长期用药,无固定停药时间。
停药指征:根据CD4计数和临床状态决定,通常当CD4计数持续≥200cells/mm³时可考虑停药。
疗程:连续21天,不可提前停药。
疗效评估:治疗结束后需评估临床和呼吸指标改善情况,并随访至少4周确认疗效持续。
(1)、生物利用度:阿托伐醌为高亲脂性、低水溶性化合物。在进食条件下,750mg剂量的绝对生物利用度平均为47%。
(2)、食物影响:与食物同服能显著提高其生物利用度。与高脂餐同服,可使阿托伐醌的药时曲线下面积平均增加2.6倍。
(3)、非线性动力学:在健康受试者中,多次给药后,血浆阿托伐醌浓度并不随剂量成比例增加。
(1)、分布容积:静脉给药后,稳态分布容积平均为0.60L/kg。
(2)、蛋白结合率:阿托伐醌与血浆蛋白广泛结合(99.9%)。
(3)、脑脊液穿透:脑脊液药物浓度低于同期血浆浓度的1%。
(1)、半衰期:静脉给药后半衰期平均为62.5小时,口服混悬液后半衰期范围为67.0至77.6小时。
(2)、代谢:阿托伐醌的代谢途径尚不明确。
(3)、排泄:口服放射性标记的阿托伐醌后,超过94%的剂量在21天内以原形药物形式从粪便中回收。
参考资料: FDA说明书获批于2019年7月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020500