奥维昔巴特(Bylvay)是治疗什么疾病的

奥维昔巴特(Bylvay)通过减少胆汁酸的重吸收，降低血清胆汁酸水平，从而缓解胆汁淤积性瘙痒。

奥维昔巴特(Bylvay)是治疗什么疾病的

1、进行性家族性肝内胆汁淤积症（PFIC）

奥维昔巴特获批用于3月龄及以上PFIC患者的瘙痒治疗。

限制使用：对于PFIC2型中携带特定ABCB11基因变异、导致胆盐输出泵蛋白无功能或完全缺失的患者，该药可能无效。

2、阿拉杰里综合征（ALGS）

奥维昔巴特还获批用于12月龄及以上ALGS患者的胆汁淤积性瘙痒治疗。ALGS是一种多系统发育异常疾病，常伴顽固性瘙痒。

奥维昔巴特(Bylvay)的药物相互作用

1、胆汁酸结合树脂

胆汁酸结合树脂（如考来烯胺、考来维仑、考来替泊）可在肠道内与奥维昔巴特结合，减少其吸收，从而降低疗效。

服用胆汁酸结合树脂者，应与奥维昔巴特间隔至少4小时给药（先服奥维昔巴特后服树脂，或先服树脂后4小时再服奥维昔巴特）。

2、P-糖蛋白抑制剂

奥维昔巴特是P-糖蛋白的底物。与强效P-糖蛋白抑制剂伊曲康唑合用时，奥维昔巴特的暴露量（AUC）增加66%，峰浓度增加52%。该变化无临床显著影响，无需调整剂量。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

3、对CYP酶的影响

体外研究显示，奥维昔巴特不抑制CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6，也不诱导CYP1A2、2B6、3A4。

与咪达唑仑（CYP3A4底物）合用4天后，咪达唑仑的AUC降低29%，1-羟基咪达唑仑降低13%，无临床显著影响。

4、对转运体的影响

体外研究显示，奥维昔巴特不抑制P-糖蛋白、乳腺癌耐药蛋白、OATP1B1/1B3、OAT1/3、OCT2、MATE1/2K等转运体，提示与其他经这些途径转运的药物发生临床显著相互作用的可能性较低。

奥维昔巴特(Bylvay)的药代动力学

1、吸收

(1)、吸收极低：奥维昔巴特口服后全身吸收极少。在PFIC患儿中，多数血浆样本浓度低于定量下限（0.05ng/mL）。

(2)、食物影响：高脂餐（800~1000kcal，脂肪占50%）可使峰浓度降低72%，AUC降低62%，但该变化无临床显著意义。

(3)、软食混合：将颗粒撒在苹果泥中后，峰浓度降低39%，AUC降低35%，达峰时间延迟1.5小时，同样无临床显著影响。

2、分布

奥维昔巴特的人血浆蛋白结合率大于99%，提示其广泛结合于血浆蛋白。

3、代谢与排泄

(1)、代谢：体外研究表明，奥维昔巴特通过单羟基化代谢。

(2)、排泄：单次给予3mg放射性标记奥维昔巴特后，82.9%的剂量从粪便中回收（其中97%为原型药物），尿中排泄不足0.002%。

(3)、半衰期：健康成人单次给药7.2mg后，平均半衰期为2.36小时。