卡帕塞替尼(Capivasertib)的用法用量：用药指南,剂量调整,特殊人群用药

卡帕塞替尼(Capivasertib)需与氟维司群联合使用，具体用药信息谨遵医嘱。

卡帕塞替尼(Capivasertib)的用法用量

1、常规剂量

每次口服卡帕塞替尼400毫克，每天两次，连续服用4天，随后停药3天。

2、治疗持续时间

直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3、服药方式

每天大约在同一时间服药，每次服药间隔约12小时，本药可与食物同服或不与食物同服。

药片应整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片，也不要服用已经破损或裂开的药片。

4、漏服处理

如果错过服药时间在4小时以内，应补服漏服的剂量。

如果错过服药时间超过4小时，则应跳过漏服的剂量，按常规时间服用下一次剂量。

5、呕吐处理

如果服药后呕吐，不要额外补服，按计划时间服用下一次剂量即可。

卡帕塞替尼(Capivasertib)的剂量调整

1、肾功能调整剂量

轻度或中度肾功能不全（肌酐清除率CrCl30至89mL/min）：不建议调整剂量。

重度肾功能不全（CrCl15至29mL/min）：该人群尚无可用数据。

2、肝功能调整剂量

轻度肝功能不全（胆红素≤正常值上限[ULN]且AST>ULN，或胆红素>1倍且≤1.5倍ULN）：不建议调整剂量。

中度肝功能不全（胆红素>1.5倍且≤3倍ULN，伴任意水平AST）：建议谨慎使用。

重度肝功能不全（胆红素>3倍ULN，伴任意水平AST）：尚无可用数据。

3、针对不良反应的阶梯式剂量降低方案

第一次剂量降低：每次口服320毫克，每天两次，连续服用4天，随后停药3天。

第二次剂量降低：每次口服200毫克，每天两次，连续服用4天，随后停药3天。

对于无法耐受第二次剂量降低的患者，应永久停止治疗。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

针对卡帕塞替尼(Capivasertib)具体不良反应的剂量调整

1、高血糖

如果空腹血糖（FG）高于正常值上限（ULN）且不超过160mg/dL（8.9mmol/L），或者糖化血红蛋白（HbA1c）大于7%：考虑启动或加强口服降糖药物治疗。

如果FG在161至250mg/dL（9至13.9mmol/L）之间：应暂停治疗，直至FG降至160mg/dL（8.9mmol/L）或以下。如果在28天或更短时间内恢复，可以按原剂量恢复治疗。如果恢复时间超过28天，可以降低一个剂量水平后恢复治疗。

如果FG在251至500mg/dL（14至27.8mmol/L）之间：应暂停治疗，直至FG降至160mg/dL（8.9mmol/L）或以下。如果在28天或更短时间内恢复，可以降低一个剂量水平后恢复治疗。如果恢复时间超过28天，应永久停止治疗。

如果FG大于500mg/dL（27.8mmol/L）或发生危及生命的高血糖后遗症：应暂停治疗。对于危及生命的高血糖后遗症，或如果在24小时后FG仍持续≥500mg/dL（27.8mmol/L），应永久停止治疗。如果在24小时内FG降至≤500mg/dL（27.8mmol/L），则根据FG水平遵循上述高血糖的剂量调整方案。

2、腹泻

2级：应暂停治疗，直至恢复至1级或以下。如果在28天或更短时间内恢复，应根据临床指征按原剂量或降低一个剂量水平恢复治疗。如果恢复时间超过28天，应根据临床指征降低一个剂量水平恢复治疗。对于复发性2级腹泻，应将剂量降低一个水平。

3级：应暂停治疗，直至恢复至1级或以下。如果在28天或更短时间内恢复，应根据临床指征按原剂量或降低一个剂量水平恢复治疗。如果恢复时间超过28天，应永久停止治疗。

4级：应永久停止治疗。

3、皮肤不良反应

2级：应暂停治疗，直至恢复至1级或以下。恢复后，按原剂量恢复治疗。

对于持续性或复发性的2级皮肤反应，应将剂量降低一个水平。

3级：应暂停治疗，直至恢复至1级或以下。如果在28天或更短时间内恢复，按原剂量恢复治疗。如果恢复时间超过28天，降低一个剂量水平后恢复治疗。对于复发性3级皮肤反应，应永久停止治疗。

4级：应永久停止治疗。

4、其他不良反应

2级：应暂停治疗，直至恢复至1级或以下。恢复后，可按原剂量恢复治疗。

3级：应暂停治疗，直至恢复至1级或以下。

如果在28天或更短时间内恢复，可按原剂量恢复治疗。如果恢复时间超过28天，可降低一个剂量水平后恢复治疗。

4级：应永久停止治疗。

与强效和中效CYP4503A抑制剂合用的剂量调整

1、强效CYP4503A抑制剂

应避免与强效CYP4503A抑制剂合用。如果无法避免合用，剂量应降至每次口服320毫克，每天两次，连续服用4天，随后停药3天。停用强效CYP4503A抑制剂后，等待该抑制剂经过3至5个半衰期，再恢复使用本药，剂量为启用强效CYP4503A抑制剂之前的原剂量。

2、中效CYP4503A抑制剂

与中效CYP4503A抑制剂合用时，剂量应降至每次口服320毫克，每天两次，连续服用4天，随后停药3天。停用中效CYP4503A抑制剂后，等待该抑制剂经过3至5个半衰期，再恢复使用本药，剂量为启用中效CYP4503A抑制剂之前的原剂量。

卡帕塞替尼(Capivasertib)的特殊人群

1、妊娠期

在开始卡帕塞替尼治疗前，需确认有生育潜力的女性的妊娠状态，告知孕妇和有生育潜力的女性对胎儿的潜在危害。

2、哺乳期

尚不清楚卡帕塞替尼或其代谢产物是否分布到人乳中，或影响母乳喂养的婴儿或乳汁生成，建议女性在卡帕塞替尼治疗期间不要哺乳。

3、有生育潜力的女性和男性

建议有生育潜力的女性，在卡帕塞替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的避孕措施。

建议有生育潜力女性伴侣的男性，在卡帕塞替尼治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

4、儿科使用

安全性和有效性尚未确定。

5、老年使用

在年龄≥65岁的老年患者与年轻成人之间，疗效未观察到总体差异。

6、肝功能损害

在轻度肝功能损害中未观察到有临床意义的卡帕塞替尼药代动力学差异。

中度肝功能损害的影响尚未完全明确。

尚未在重度肝功能损害中进行研究。

7、肾功能损害

在轻度或中度肾功能损害中未观察到有临床意义的卡帕塞替尼药代动力学差异。

尚未在重度肾功能损害中进行研究。