
缬更昔洛韦的价格因生产厂家、销售区域及购买渠道不同而有显著差异,大约是几百美元不等。
目前市场上常见的缬更昔洛韦片版本及参考价格如下:
1、瑞士罗氏原研药,出口土耳其版的规格是450mg×60片/盒,价格大约是360美元。
2、老挝卢修斯版本的规格是450mg×60粒/盒,价格大约是137美元。
3、老挝大熊版本的规格是450mg×60粒/盒,价格大约是143美元。
(1)、血液系统异常:中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、血小板减少症。
(2)、消化道症状:腹泻、恶心、呕吐。
(3)、全身性反应:发热、疲乏。
(4)、神经系统:震颤、头痛、失眠。
(5)、其他:尿路感染。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、血液学毒性:可导致严重的骨髓抑制,包括全血细胞减少症和再生障碍性贫血。治疗期间需频繁监测全血细胞计数,若中性粒细胞绝对计数低于500/μL、血小板低于25,000/μL或血红蛋白低于8g/dL时应避免使用。
(2)、急性肾损伤:尤其易发于老年患者、脱水患者或合用其他肾毒性药物者。需根据肌酐清除率调整剂量,并严密监测肾功能。
(3)、生育能力损害:动物及有限的人体数据显示,该药可能导致男性精子生成暂时或永久性抑制,以及女性生育能力下降。
(4)、致癌与致突变风险:动物实验表明其具有致癌性和致突变性,在人类被视为潜在致癌物。
(5)、胎儿毒性:动物实验显示有致畸性,育龄女性用药期间及停药后至少30天内需严格避孕。
缬更昔洛韦是更昔洛韦的前药,口服后在肠道和肝脏酯酶作用下迅速水解为活性物更昔洛韦。
食物影响:与高脂肪餐同服时,更昔洛韦的曲线下面积(AUC)可增加约30%,因此建议随餐服用以提高吸收。
绝对生物利用度:约为60%,远高于口服更昔洛韦。
更昔洛韦与人血浆蛋白结合率低,广泛分布于全身组织,并可穿透血脑屏障进入脑脊液。
缬更昔洛韦本身代谢极少,主要通过水解为更昔洛韦而发挥作用。更昔洛韦在体内仅有少量代谢。
更昔洛韦主要通过肾脏以原形药物经肾小球滤过和肾小管主动分泌排出体外。
在肾功能正常的成人中,终末消除半衰期约为4小时。血液透析可降低约50%的血药浓度,但透析患者无法使用常规片剂。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021304