




非布索坦是属于抑制尿酸生成类药物,这些药物中或多或少都会对人体造成副作用,如苯溴马隆长期服用可能造成肾损伤,别嘌醇伤肝,非布索坦算是副作用最小的也是最新的一种药物,当然非布索坦价格也是最高的。非布索坦又名非布司他,非布索坦和非布司他是同一样药物,只是翻译问题,叫法不太一样。非布索坦是一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(一种促进尿酸生成的关键酶)选择性抑制剂。非布索坦为目前世界上最新研制的XOR抑制剂,其通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效治疗痛风疾病。
在抑制尿酸生成类药物中,秋水仙碱主要用于病发期(急性期),与非布索坦相对较的主要是别嘌醇,与别嘌醇相比,非布索坦除了副作用小外,还有以下优势:1. 别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久;2. 由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂,因此具有更好的安全性。
副作用方面,非布索坦常见副作用有肝功能异常、恶心、关节痛、皮疹、腹泻和眩晕,其中肝功能异常属于严重不良反应;常见的不良反应还有上呼吸道感染、肌与骨骼肌以及相关组织异常、头痛、水肿、肺部感染、感觉异常及感觉迟钝等。严重不良反应为心血管疾病,包括非致死性心肌梗死、非致死性中风以及心血管死亡的发生率高于别嘌呤醇,心血管不良反应的发生率和非布索坦剂量没有关系,且不随治疗时间的延长而增加。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm