




利鲁唑片好用么?
利鲁唑片(力如太)本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。化学名:2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑,分子量:C8H5F3N2OS,利鲁唑是治疗运动神经$病新药,是公认的能延缓肌萎缩侧索硬化症进展的药物。利鲁唑片在体内分布广泛,可通过血脑屏障,蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合;主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。半衰期范围在9至15小时,利鲁唑主要从尿液中排出。
1994年发表在新英格兰医学杂志上和1996年LANCET杂志的216试验和301试验,该试验采用利鲁唑片对肌萎缩性侧索硬化症进行治疗评估了利鲁唑片对该病病人的安全性。
结果证实,相对于安慰剂组,利鲁唑片组的病人中血清谷丙转氨酶ALT升高的发生率增加。因ALT升高而终止治疗的病人数为3% 。增高的ALT水平很少超过正常范围上限LUN的5倍,且低于此水平的ALT增高为可逆的,即使继续利鲁唑片治疗,ATL水平也会在2-6个月降至LUN的2倍以下。由于利鲁唑片特异性地稳定钠通道的非活性状态,对高频去极化的细胞作用最强,而心脏细胞去极化频率低并具有负性的静止膜电位,可能因此对利鲁唑片不敏感,所以利鲁唑片对心血管系统不产生影响,对病患血压、心率无影响。
在全球范围的大规模的利鲁唑片先期用药计划中.美国组的160O名病人用药后,其不良反应的发生与上述两项试验的结果相同。
上述实验证明了利鲁唑片安全性好,不良反应少,对心血管系统影响小。老年人服用力如太也同样安全。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月11日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599