瑞博西林(Ribociclib)是一种选择性细胞周期CDK4/6抑制剂。CDK与细胞周期蛋白的结合,促进细胞周期内的时相转变,进而启动DNA合成及调控细胞转录。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期 (G1期) 向DNA复制期 (S1期) 转变,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控,而CDK4/6抑制剂可以将癌细胞停滞于G1期,从而起到抑制癌细胞增殖的作用。
瑞博西林怎么用?
瑞博西林(ribociclib)的推荐剂量是600mg(三片200mg薄膜包衣片剂),连续21天每天服用一次,然后停药7天休息,形成28天的完整周期。瑞博西林(ribociclib)与来曲唑联用,来曲唑在28天的完整周期中每天服用2.5 mg(一次)。
患者应在每天大约相同的时间服用KISQALI(ribociclib)瑞博西林和来曲唑,最好是在早晨服用。
如果患者在服用剂量后呕吐或者错过剂量,那么当天不应该服用额外的剂量。下一次处方剂量应在平时进行。KISQALI(ribociclib)瑞博西林片剂应全部吞服(吞服前不应咀嚼,压碎或分开片剂)。如果碎片破裂,破裂或不完整,则不应摄入任何药片。
不良反应:
使用Kisqali相关的不良影响可能包括但不限于以下内容:
中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少症、脱发、呕吐、便秘、头痛、背疼。
严重的副作用方面,主要是骨髓抑制:中性粒细胞减少59.3%,白细胞减少21%,经积极处理都可以改善。
疗效和安全:
由于临床试验是在各种条件下进行的,因此在药物临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的比率进行比较,并且可能无法反映实际观察到的比率。
报告的安全性数据基于研究1(MONALEESA-2),这是一项对668名接受KISQALI(ribociclib)瑞博西林加来曲唑或安慰剂加来曲唑的绝经后妇女的临床研究。接触KISQALI加来曲唑的中位持续时间为13个月,58%的患者暴露≥12个月。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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