




力如太主要成份为利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。力如太唯一的适应症就是肌萎缩侧索硬化症,没有证据表明力如太对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。并在晚期ALS患者中力如太未显示出疗效。仅在ALS中研究了力如太的安全性和有效性。因此,力如太不得用于任何其他类型的运动神经$病。
力如太在体内分布广泛,可通过血脑屏障,蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合;主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。半衰期范围在9至15小时,力如太主要从尿液中排出。力如太推荐剂量为每次1片,每日两次(50mg每12小时一次)。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应,如漏服一次,按原计划服用下一片。餐前或餐后2小时服用,以降低食物对力如太生物利用度的影响。
力如太(利鲁唑片)常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。偶见嗜中性粒白细胞减少症。本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。
患者除了了解力如太副作用之外,还要注意以下事项:
1)力如太慎用于有肝功能异常史的患者,或血清转氨酶(ALT/SGPT;AST/SG0T升至正常上限3倍)、胆红素和/或γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平轻度增高的患者。肝功能检测的基线堆高(特别是胆红素升高)须禁止力如太的使用。
2)因为有肝炎的风险,在力如太治疗前和治疗过程中应该进行血清转氨酶,包括ALT的检测。在治疗最初3个月,须每月检测ALT,在第1年每3个月检测1次,以后每年一次。在发生ALT水平增高的患者,须进行更为频繁的ALT水平的检测。
3)如果ALT水平堆加至5倍ULN,力如太须停药。在发生ALT増加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐力如太在这种情况患者的再次给药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599