




力如太主要成份为利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色片。是一种中枢神经系统药品,被美国FDA批准治疗肌萎缩侧索硬化症。
力如太作用机制:在动物的谷氨酸损伤模型中,力如太对胎鼠运动神经$有明显保护作用,且与剂量相关。力如太由Rhone Poulenc Rorer公司合成,化学结构为2-氨基-6-三氟甲基苯噻唑。该药能自由透过血脑屏障。在啮齿动物的研究中,该药具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放,因此,推测该药可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递;在急性脑缺血模型中,力如太可减少记忆功能损伤及海马锥体神经$的变性,这更进一步提示力如太与谷氨酸之间的关系,而且,Estevezr报道,在动物的谷氨酸损伤模型中,力如太对胎鼠运动神经$有明显保护作用,且与剂量相关。
力如太服用时应口服。一次一片(50毫克),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。餐前或餐后2小时服药,以降低食物对力如太生物利用度的影响。我们要提醒各位使用力如太的患者,如果是肝脏疾病患者需要慎用, 应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师,因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。
力如太(利鲁唑片)常见的副作用是:乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、肝功能指标升高、头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱。在鼠和兔的试验中,力如太(利鲁唑片)有胚胎毒性,降低受孕机会和增加胎仔死亡率,故不推荐孕妇使用。临床使用结果证实运动神经$病患者在使用力如太后,各种神经症状都能得到不同和程度的改善。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599