febuxostat是什么药？

febuxostat（非布司他）是处方药，适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗，不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

febuxostat（非布司他）的起始剂量为40mg，每日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360μmol/L），建议剂量增至80mg，每日一次。给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响。轻、中度肝功能不全（Child-PughA、B级）的患者无需调整剂量，重度肝功能不全者（Child-PughC级）慎用febuxostat（非布司他）。

儿童用药：尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。

老年患者用药：老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在febuxostat（非布司他）临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者（65岁及以上）多次口服febuxostat（非布司他）后，Cmax、AUC24与年轻受试者（18~40岁）相似。

非布司他作用机制：febuxostat口服后>80%可快速且广泛的吸收，tmax约为1.0～1.8小时。非布司他每天口服单剂量多次给药后体内无蓄积。多次服用febuxostat80 mg降低血清尿酸浓度的作用不受食物的影响，因此febuxostat临床服药可以不考虑食物因素febuxostat口服10 mg～300 mg后稳态表观分布容积(Vss/F)为29～75 L。febuxostat的血浆蛋白结合率约为99.2%（主要是白蛋白）。口服febuxostat4小时后，血浆原形药物占总放射活性的84%-96%。febuxostat的血浆半衰期为5～8小时，每天服药1次将在1周内达到稳态血药浓度。febuxostat主要通过被肝脏代谢为葡萄糖醛酸结合物而从血中消除，另有较少部分在肝脏中经CYP450氧化代谢。葡萄糖醛酸结合后的febuxostat经尿排泄，仅有低于4%的febuxostat口服后以原形经尿排泄。