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乐伐替尼要如何用?

郭药师
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2025-01-21 13:10:23
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乐伐替尼是日本卫材研发生产的一种口服多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,其靶点有其靶点有EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)。乐伐替尼能够透过两个方法阻止癌症细胞的活动:1.抑制肿瘤生成,2.抑制血管形成和过多的生长信号,以达到肿瘤消减。

目前被FDA批准的适应症有3个:单药用于局部复发或转移、进展的放射性碘治疗后复发的分化型甲状腺癌;与依维莫司联合用于抗血管治疗后的晚期肾癌患者;一线用于不可切除或局部处理的晚期肝细胞癌患者。

FDA批准乐伐替尼一线治疗肝癌以及CFDA优先审批乐伐替尼国内上市,都是基于REFLECT试验。有效率ORR,乐伐替尼是索拉非尼2倍多(24.1%:9.2%);主要终点OS,乐伐替尼达到非劣效性终点(13.6:12.3月);次要终点PFS,乐伐替尼明显优于索拉菲尼(7.4:3.7月);不良反应发生率:乐伐替尼 vs 索拉非尼:43% vs 30%,乐伐替尼组高发高血压,索拉非尼组高发手足皮肤反应。

乐伐替尼如何服用,据小编了解到,乐伐替尼对于不同的适应症有不同的推荐剂量。

1、分化型甲状腺癌:24mg,口服,每日一次。

2、肾细胞癌:对于治疗肾癌,乐伐替尼是批准与依维莫司联用的,所以推荐的剂量是18mg乐伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次。

3、肝癌:乐伐替尼对于肝癌的临床实验结果显示:具体的适用剂量是和患者体重有关的。患者体重>=60Kg,12mg,口服,每日一次;患者体重<60Kg,8mg,口服,每日一次。

乐伐替尼应持续服用直至患者产生不可耐受的不良反应或完全耐受为止,如果没有发生,则应按疗程、遵从医嘱服用,不建议中途私自停药。

参考资料: FDA说明书更新于2022年3月1日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092

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