驮瑞塞尔说明书

驮瑞塞尔说明书

【通用名称】替西罗莫司

【药品名称】驮瑞塞尔（Torisel）

【英文名称】Torisel

【药品性状】注射剂

【作用机制】

Temsirolimus是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。 Temsirolimus与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70s6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2,和血管内皮生长因子水平减低。

【适应症】晚期肾细胞癌

【用法用量】成人：推荐剂量25mg，静脉输注30～60min以上，每周1次。

【不良反应】严重的不良反应包括：超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。

最常见(≥ 30%)不良反应包括：皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿，和厌食。用TORISEL最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症。

【注意事项】（1）为使药物准确释放，最好使用输注泵，稀释好的药液应在6h内使用。

（2）应注意西罗莫司及其相关的过敏反应，肝功能损害，手术期间的伤口愈合，中枢神经系统肿瘤，每周监测血细胞计数以及每两周进行化学平板实验，血糖，血脂，肾功，呼吸恶化，胃肠症状(急腹症及血便)。

（3）老年人、孕妇、哺乳期妇女及儿童不推荐使用。

【禁忌】尚不明确。

【药理毒理】暂无相关数据。

【孕妇及哺乳用药】孕妇、哺乳期妇女及儿童不推荐使用。

【药物过量】暂无相关数据。

【贮藏】驮瑞塞尔2-8℃下避光贮存。