Torisel适应症

坦西莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel®)于2007年5月由美国FDA批准上市，获批用于治疗肾细胞癌。还可以治疗非透明肾细胞癌。也有研究比表明，Torisel可以用来治疗女性复发性宫颈癌。

2009年8月27日宣布，欧盟委员会已批准其坦西莫司(temsirolimus／Torisel)一新适应症，即治疗成人复发性和(或)不应性的套细胞淋巴瘤。

坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白，是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位，是肿瘤治疗中的一个热门靶标。坦西莫司是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。

一项评价本品与干扰素联(IFN)联合用药的安全性、耐受性及最大耐受量(MTD)的多中心I／II期临床试验，对71例受试者进行本品剂量递增研究。本品按5—25mg递增剂量，每周1次静脉给药；a—IFN每周3次，皮下给药6或9Mu，以出现口腔炎、疲劳、恶心、呕吐等确定限定毒性剂量。最常见的毒性反应为白细胞减少、低磷酸盐血症、无力、贫血及高三酰甘油血症。最终确定的推荐剂量为本品15mg／IFN6MU。接受推荐剂量的39例患者中，8％取得部分响应，36％至少在24周内病情稳定，所有患者的无进展生存期为9.1个月。结果表明：Torisel与a-IFN联合用药对于晚期RCC患者具有抗癌活性，毒性剂量范围可接受，因此，III期随机临床研究联合用药的推荐剂量为本品15mg／IFN6MU。