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替西罗莫司用法及用量

郭药师
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2024-12-05 14:27:17
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替西罗莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel)由原惠氏制药公司研发,于2007年5月由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。替西罗莫司是以雷帕霉素为原料,经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物,由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特,雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复合物。

替西罗莫司属于处方药,需要凭医生的处方才能买到。患者在使用替西罗莫司治疗之前一定要先了解替西罗莫司具体的用法与用量。那么,替西罗莫司用法及用量是多少?

替西罗莫司的用法及用量:(1)对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。 

 (2)预先给药:每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。

(3)剂量调整:当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3,血小板计数< 75,000/mm3,或NCI CTCAE 3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复Torisel给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周。

(4)调整剂量指导原则:  肝受损:肝受损患者需谨慎使用替西罗莫司(Temsirolimus)。如在有轻度肝受损患者中(胆红素>1–1.5×ULN或AST >ULN 且胆红素≤ ULN)必须给予TORISEL,减低替西罗莫司(Temsirolimus)剂量至15 mg/周。在胆红素> 1.5×ULN患者中禁止使用替西罗莫司

参考资料: FDA说明书更新于2018年3月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088

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