替西罗莫司使用说明

替西罗莫司使用说明

【通用名称】 替西罗莫司

【药品名称】 驮瑞塞尔（Torisel）

【英文名称】 Torisel

【适应症】适用于晚期肾细胞癌的治疗。

【用法用量】 成人：推荐剂量25mg，静脉输注30～60min以上，每周1次。

【不良反应】 较常见的不良反应发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；

严重不良反应有高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。

【注意事项】 （1）为使药物准确释放，最好使用输注泵，稀释好的药液应在6h内使用。

（2）应注意西罗莫司及其相关的过敏反应，肝功能损害，手术期间的伤口愈合，中枢神经系统肿瘤，每周监测血细胞计数以及每两周进行化学平板实验，血糖，血脂，肾功，呼吸恶化，胃肠症状(急腹症及血便)。

（3）老年人、孕妇、哺乳期妇女及儿童不推荐使用。

【贮藏】

药盒的储存在2℃8°C(36°46°F)冰箱中,避光保存。

替西罗莫司(Torisel)2007年5月获美国FDA批准上市。替西罗莫司为mTOR(哺乳动物的雷帕霉素作用靶点)抑制剂类药物，与细胞内蛋白（FKBP-12）结合，形成药物-蛋白复合物，抑制mTOR活性，从而抑制mTOR活性、控制细胞增殖。抑制mTOR活性导致将阻止肿瘤细胞G1期生长。当mTOR受抑制，其对p70S6k及S6核糖体蛋白的磷酸化能力将失去，从而导致mTOR的下游通路PI3激酶/AKT通路受阻。体外使用肾细胞癌进行实验，替西罗莫司抑制mTOR活性，导致低氧诱导因子如HIF-1，HIF-2α及血管内皮生长因子减少。其Ⅲ期临床试验结果显示，与α-干扰素(目前治疗肾细胞癌的常规药物)疗法相比,替西罗莫司可将中位生存期延长3·6个月(增加50%）。