替西罗莫司是什么？

替西罗莫司是什么？2007年，美国FDA已经批准替西罗莫司（Temsirolimus，中文名: 驮瑞塞尔）上市，用于治疗进行性肾细胞癌（RCC）。替西罗莫司是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)的药物。至今替西罗莫司还未再国内上市。

替西罗莫司（Temsirolimus）是一种mTOR抑制剂，与细胞内蛋白（FKBP-12）结合，形成药物-蛋白复合物，抑制mTOR活性，从而抑制mTOR活性、控制细胞增殖。抑制mTOR活性导致将阻止肿瘤细胞G1期生长。当mTOR受抑制，其对p70S6k及S6核糖体蛋白的磷酸化能力将失去，从而导致mTOR的下游通路PI3激酶/AKT通路受阻。体外使用肾细胞癌进行实验，Temsirolimus抑制mTOR活性，导致低氧诱导因子如HIF-1，HIF-2α及血管内皮生长因子减少。

替西罗莫司治疗肾癌的各项临床研究都有很不错的治疗效果，不仅缓解患者的病情，提高患者的生活质量，还延缓了患者的生存期。但也有部分不良反应，常见发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；严重不良反应有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。