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靶向抗癌药仑伐替尼

郭药师
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2025-01-21 16:59:18
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肝癌是我国发病率最高的5大癌症之一,全世界一半以上的肝癌病人在中国。那么靶向抗癌药仑伐替尼在我国的应用情况如何呢?

乐伐替尼作为一个多靶点药物,其适应症除了已经获批的甲状腺癌和肾癌,其他类型肿瘤的临床试验,包括肝癌(III期临床)、子宫内膜癌(II期临床)、非小细胞肺癌(II期临床)也正在如火如荼的开展,并且数据显示疗效显著。

仑伐替尼曾被称为E7080和乐伐替尼,英文名Lenvatinib。它是一个多靶点的激酶抑制剂,主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret等,由日本卫才(Eisai)公司研发。

仑伐替尼已经被美国食药监总局FDA批准用于肝癌、甲状腺癌以及晚期肾细胞癌的治疗。 

继FDA于8月17日批准日本卫材株式会社公司独立研发的甲磺酸仑伐替尼(乐卫玛)用于无法切除的肝细胞肝癌(HCC)的一线治疗之后,国家药品监督管理总局也于9月4日批准仑伐替尼在中国上市并用于相同的适应症。这意味着无法切除的HCC的一线系统治疗药物索拉非尼的10年垄断局面被打破,无法切除的HCC治疗又增加了新的可选方案。

用法用量:

1、甲状腺癌(DTC),每日24mg,口服,每日一次。

2、肾细胞癌(RCC),18mg乐伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次。

3、肝癌,体重≥60kg,12mg/天;体重<60kg,8mg/天。

仑伐替尼是一种多靶点的靶向药(抑制靶点包括VEGFR1-3、FGFR 1-4、PDGFR-ɑ、RET和KIT),相比于十年前的索拉菲尼,其在各个数据指标上均有明显进步。

根据2017年公布的一组临床数据,在头对头的试验中仑伐替尼的客观缓解率达到索拉非尼的3倍(40.6% VS 12.4%),无进展生存期比索拉非尼相比高1倍(7.3个月VS 3.6个月)。

在一项特别针对中国患者的临床试验中,仑伐替尼组的中位总生存期达到15个月,索拉非尼只有10.2个月,比其高出4.8个月。

靶向抗癌药仑伐替尼主要应用于一线治疗,主要针对的是不可以进行手术的肝细胞癌患者,对中位无进展生存期,客观有效率等方面都有显著的疗效,比目前晚期肝癌唯一的一线治疗靶向药物索拉菲尼疗效更加的明显。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092

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