达希纳适应症是什么？

达希纳是一种BCR-ABL激酶抑制剂。达希纳可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外，达希纳抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中，达希纳能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，达希纳选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。

达希纳适应症有哪些？

2018年9月，达希纳被美国FDA再次扩大的适应症范围，用来治疗儿童慢性髓性白血病，这一适应症的扩大，是基于两项临床试验的结果。研究人员招募了69名符合条件的儿童患者，他们或是新近诊断（一线疗法组），或是对现有的TKI疗法产生了耐药（二线疗法组）。在一线疗法组里，主要分子缓解（MMR）率为60.0%（95% CI为38.7% - 78.9%）。在二线疗法组，这一数据为40.9%（95% CI为26.3% - 56.8%）。在优先审评下，Tasigna获批扩大适应症。由此可见对于一些药物选择性较少的儿童慢性髓性白血病患者来说，尼洛替尼(Nilotinb)可以作为我们的治疗新选择。

近日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准达希纳用于治疗罕见血癌的新适应症。这种称为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病(Ph + CP-CML)的癌症是一种缓慢进展的血液和骨髓疾病，与遗传异常有关。相信达希纳通过阻断导致白血病细胞发育的信号起作用。新的适应症扩大了达希纳在疾病早期阶段对成人患者的使用。

达希纳由外资企业诺华研发，于2007年获得美国FDA批准上市，主要用于治疗治疗慢性粒细胞性白血病或者慢性髓性白血病（CML）。

尼洛替尼，2009年7月由诺华公司在我国进口上市，商品名达希纳，批准的适应症为二线治疗，即对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。