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曲美替尼大概吃多久会耐药呢?

郭药师
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2025-01-21 18:17:52
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曲美替尼,Trametinib(商品名Mekinist),最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的,为MEK抑制剂药物。于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者,是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。

2014年1月8日,FDA批准了达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者。

2017年6月22日,FDA又批准了达拉非尼联合曲美替尼用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者,有效率超过60%。此联合用药的获批,使BRAF V600E成为继EGFR、ALK和ROS1之后,第四个转移性非小细胞肺癌的基因组生物标志物。

曲美替尼大概吃多久会耐药呢?

曲美替尼单用或联合达拉非尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药。曲美替尼治疗黑色素瘤往往效果非常突出,但是长期用药很有可能会出现耐药反应,肿瘤细胞会再次出现基因变异,引起耐药,曲美替尼耐药出现的时间因人而异,一般在几个月到一年左右。这个时候就需要更换治疗方案。

患者服用曲美替尼(Mekinist)耐药后,不用急着去换另外的药物,对于BRAF基因突变治疗耐药的患者,在选择用药之前一定要再次进行一项全基因检测,由于癌症的异质性,及耐药发生机制的复杂性,也能发生其他基因突变,还有其他靶向药治疗的机会。如果没有靶向药可以用,可以考虑PD-L1检测,免疫治疗也是患者考虑治疗的重要方向。

参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513

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