




乐伐替尼一经发现可以治疗癌症后风头无两,那么乐伐替尼可以治疗什么样的癌症呢?有什么效果呢?有什么作用呢?今天咱们就来看一下乐伐替尼是一种什么药物呢?
首先咱们来看一下乐伐替尼可以治疗的病症有哪些:
1. 肝细胞癌:乐伐替尼用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;
2. 分化型甲状腺癌:乐伐替尼单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;
3. 肾细胞癌:乐伐替尼与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。
再来看一下乐伐替尼推荐的服用剂量是多少:
1.甲状腺癌(DTC):乐伐替尼每日24mg,口服,每日一次;
2.肾细胞癌(RCC):18mg乐伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次;
3. 肝细胞癌(HCC):体重≥60kg,乐伐替尼12mg,每日一次;体重<60kg,乐伐替尼(E7080)8mg,每日一次。乐伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。
其实乐伐替尼的作用主要是抑制肿瘤的进展,乐伐替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),干细胞因子受体(KIT) ,并在转染期间重新排列(RET)。这些受体对肿瘤血管生成很重要,而乐伐替尼通过抑制这些受体的功能来抑制肿瘤血管生成。
而在治疗效果上,乐伐替尼虽然不能治愈癌症,却能很好的延长患者的生存期,乐伐替尼治疗肝癌效果组的中位总生存期高达15个月,而索拉非尼组只有10.2个月,足足提高了4.8个月。治疗甲状腺癌使用乐伐替尼治疗的患者,其无进展生存期达到了18.3个月,而安慰剂组只有3.6个月,提高了5倍。治疗肾癌乐伐替尼联合依维莫司治疗,对于单独使用依维莫司,患者的无进展生存期是14.6个月对5.5个月,提高了近3倍。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092