




肝癌在乐伐替尼出现之前,靶向方面主要应用的还是索拉非尼,乐伐替尼是一种酪氨酸激酶受体(RTK)抑制剂,可以抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。 乐伐替尼Lenvatinib同样可以抑制其他与病理性新生、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维生长因数(FGF)受体FGFR1,2,3,4;血小板衍化生长因数受体α(PDGFRα) , KIT及RET。 Lenvatinib联合everolimus(依维莫司)能增加抗及抗肿瘤活性,如通过体外降低人内皮的、管腔形成、VEGF信号传导等,人肾癌小鼠异种移植模型中肿瘤体积的变化大于单。今天咱们就来看一下乐伐替尼哪里有售呢?
2017年ASCO上公布的乐伐替尼的III期临床试验数据显示,其ORR为40.6%,而老牌一线抗肝癌药索拉非尼的ORR仅为12.4%;中位PFS为7.3个月,较索拉菲尼延长了3.7个月;中位OS为13.6个月,较索拉非尼延长了1.3个月。(2)2017年CSCO上公布的针对中国肝癌患者的临床数据显示,乐伐替尼组的中位OS为15个月,较索拉非尼组延长了4.8个月。
目前在国内购买乐伐替尼只有两种渠道,一个是医院药房购买,另一个就是国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)获取,但不要去私人处购买,以免上当受骗。孟加拉国产的乐伐替尼仿制药是在全球唯一合法的仿制药,而且和原研药的效果差别不大,但是价格却更便宜。
在服用剂量方面,治疗甲状腺癌(DTC):乐伐替尼每日24mg,口服,每日一次;治疗肾细胞癌(RCC):18mg乐伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次;治疗肝细胞癌(HCC):体重≥60kg,乐伐替尼12mg,每日一次;体重<60kg,乐伐替尼(E7080)8mg,每日一次。乐伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092