




克唑替尼(Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼(Crizotinib)对人体有显著临床疗效。
克唑替尼(Crizotinib)是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一,2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士(US patent 7858643),荣获第38届美国国家发明者年度奖。
克唑替尼(Crizotinib)是第一个上市的ALK阳性小分子酪氨酸酶抑制剂,适应症为针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。它的作用靶点除了ALK以外,还针对ROS1以及MET。对于既往接受过化疗的ALK阳性患者,一项III期临床研究证实,克唑替尼(Crizotinib)跟传统化疗相比较明显延长患者的无进展生存期,提高了患者的缓解率,改善患者生活质量。
克唑替尼(Crizotinib)是全球第一个用于治疗非小细胞肺癌ALK阳性的靶向治疗药物。克唑替尼(Crizotinib)因对非小细胞肺癌ALK突变的疗效显著而被广泛认可为ALK阳性晚期非小细胞肺癌的标准治疗药物。在2013年1月的时候就获得中国食品药品监督管理局(CFDA)的快速批准,并在同年7月在中国正式上市。
克唑替尼(Crizotinib)是一种以ALK、ROS1和C-MET为作用靶点的口服小分子抑制剂,治疗肺腺癌ALK重排的效果在临床中已有证明,并且已经有数万名患者通过克唑替尼(Crizotinib)来治疗肺腺癌ALK突变。
参考资料: FDA说明书更新于2023年09月07日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581