




tofacitinib治什么呢?
tofacitinib的适应症:适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。
除了类风湿性关节炎外,众多临床数据也显示,托法替尼(tofacitinib)在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、斑形脱发(免疫系统失调秃顶症)、白癜风治疗和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中均具有良好疗效。
截止至目前,托法替尼(tofacitinib)已在全球50多个国家获批使用,并已被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐为首选药物,包括欧洲抗风湿病联盟(EULAR)、美国风湿病学会(ACR)以及亚太风湿病学学会联盟(APLAR)。
托法替尼tofacitinib是一种JAK抑制剂。JAK通过细胞膜上的细胞因子或生长因子受体相互作用产生信号,从而影响造血和免疫细胞的功能。托法替尼tofacitinib可以调节JAK的信号通路,阻止后续生理过程的磷酸化和活化,从而抑制免疫细胞的过度活化。
托法替尼tofacitinib可与柠檬酸与形成稳定的柠檬酸盐结晶,该特性使其适用于口服给药。托法替尼tofacitinib用于RA治疗的推荐用量为每次5mg,每日两次(BID)。口服tofacitinib之后,1小时就可以达到血药浓度高峰,半衰期为3个小时,经过12个小时的代谢,基本上达到药物浓度的低谷。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082