




卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程,卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
卡博替尼在国外先后被批准用于治疗甲状腺髓样癌、肾癌、C-met扩增的晚期非小细胞肺癌,乳腺癌、肠癌等。在1月14日,FDA又批准卡博替尼作为晚期肝癌的二线治疗药物。
那卡博替尼治疗肝癌的效果好吗?
卡博替尼在于安慰剂组对比试验中,共有760例患者的试验,参与者中532例患者接受过索拉非尼(多吉美,肝癌一线药物)治疗,228例患者接受过两种以上的治疗;说明所有患者都已是晚期患者。在患者分组方面,2/3使用卡博替尼,1/3使用安慰剂。共有707例患者完成试验,结果显示使用卡博替尼组的中位生存时间为10.2个月,对比安慰剂组8个月,优势一般;但是无进展生存期方面卡博替尼组为5.2个月大大超过安慰剂组1.9个月,优势明显。在细分亚组的对比中,只使用过索拉非尼的患者耐药后使用卡博替尼的,中位生存期为11.3个月,安慰剂组7.4个月,超过了50%左右;无进展生存期无变化。
参考资料: FDA说明书更新于2025年03月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692