




吉非替尼是一种小分子抗肿瘤药物,吉非替尼能够抑制EGFR自身磷酸化从而抑制肿瘤细胞的生长,吉非替尼上市也有10年之久了,在国内易瑞沙被批准用于非小细胞肺癌EGFR突变的一线治疗,吉非替尼主要针对的靶点是19号外显子缺失和21号外显子L858R突变。
基因突变在分子水平上看,是指基因在结构上发生碱基对组成或排列顺序的缺失、改变或者融合。表皮生长因子受体(EGFR)突变可能会导致肿瘤细胞疯狂生长形成肿瘤,靶向治疗能够精准靶向作用于肿瘤细胞,并且不会对正常细胞造成影响。吉非替尼相较于化疗效果更明显、耐受性更好、副作用更小。一般肺癌患者在服用半个月就会出现好转,长期服用的患者肿瘤明显减小,患者大部分症状都会得以缓解。曾报道过有患者服用了10年的吉非替尼。这是以前想都不敢想的。最常见的药物副作用为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,发生率20%以上,一般见于服药后一个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。可出现的ADRs总结如下:
非常常见(>10%)
消化系统: 皮肤及附件: 腹泻,主要为轻度(CTC1级),少有中度(CTC2级),个别报道严重腹泻伴脱水者(CTC3级)。恶心,主要为轻度(CTC1级)。 皮肤反应,主要为轻或中度(CTCl或2级)多泡状突起的皮疹,在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。
常见(>1-≤10%)
消化系统::代谢和营养: 皮肤及附器: 全身: 眼科: 呕吐,主要为轻度或中度(CTC1或2级)。厌食,轻或中度(CTCl或2级)。口腔粘膜炎,多数轻微(CTC1级)。继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食引起的脱水。 肝功能异常,主要包括无症状性轻或中度转氨酶升高(CTCl或2级)。 指甲毒性。脱发 乏力,多为轻度 (CTC1级) 结膜炎和睑炎,主要为轻度(CTC1级)。
罕见 (>0.01-≤0.1%)
消化系统::胰腺炎.极罕见(<0.01%) 皮肤及附件: 过敏反应,包括血管性水肿和风疹.毒性表皮坏死溶解和多型红斑仅有个案报道在全球范围的临床研究和上市后应用(仅在日本)中,接受吉非替尼治疗的约66000例患者中,间质性肺病总的发生率在日本以外的患者大约0.3%(包括39000例患者),在日本约为2%(大约27000例患者)。以上就是吉非替尼服用后的副作用,希望可以帮到大家。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年9月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532