瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂,参与正常细胞功能及病理过程,如肿瘤形成、肿瘤血管生成、远端转移及肿瘤免疫。瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显着改善患者的总生存期。瑞戈非尼是拜耳医药研发的新型多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有全新的作用谱,能抑制VEGF受体1~3、血小板衍生生长因子(PDGF)受体、成纤维细胞生长因子(FGF)受体、RET、KIT、TIE等多靶点通路,通过三个途径(血管生成、肿瘤生长及肿瘤微环境)发挥抗肿瘤作用。今天咱们就来看一下瑞戈非尼是什么呢?
瑞戈非尼已获批的适应症有三个,分别是既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结肠癌(mCRC);既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)和既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)。
RESORCE 研究是国际多中心、随机、对照Ⅲ期临床研究,入组573 例病灶无法切除且在索拉非尼治疗期间出现疾病进展的肝癌患者,在我国入组156 例。患者按 2:1 比例随机分为瑞戈非尼组(160 mg qd)或对照组(最佳支持治疗),治疗周期为 28 天。主要研究终点为总生存(OS),次要终点包括至疾病进展时间(TTP)、无进展生存期(PFS)、客观缓解率和疾病控制率。
结果显示,试验组中位总生存期为 10.6 个月,而对照组为 7.8 个月(HR=0.62),意味着试验期内,患者死亡风险降低 38%。试验组和对照组中位无进展生存期分别为 3.1个月和 1.5个月,至疾病进展时间分别为 3.2个月和 1.5个月,疾病控制率分别为 65.2%和 36.1%,总体缓解率分别为 10.6% 和 4.1%。最常见的不良事件(≥3 级或以上)有高血压、手足皮肤反应、乏力和腹泻,与已有研究数据一致。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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