




XL184详细说明书
【药品名称】卡博替尼XL184
【作用机制】体外生化和细胞学分析显示,卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体、酪氨酸激酶受体、FMS样酪氨酸激酶3、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用,上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
【适应症】卡博替尼在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等!
【用法与用量】
(1)推荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊);
(2)不可与食物一起食用;
(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食;
(4)对不良反应,可考虑减低剂量或治疗中断。
【副作用】:腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。
【药物相互作用】应避免同服强CYP3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。
服用卡博替尼XL184时,也应避免同服CYP3A4诱导药(如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692