英利达适应症

英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。

在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受英利达至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时，可将英利达剂量增加至7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID。

在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止英利达给药，或降低英利达剂量。如果需要从5mg BID 开始减量，则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg BID。

合用CYP3A4/5 强效抑制剂：应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂（比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行英利达剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用，建议将英利达的剂量减半，因为预计降低剂量后，英利达血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将英利达剂量恢复至（当经过3-5 个抑制剂半衰期后）开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量。

合用强效CYP3A4/5 诱导剂英利达与强效CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低英利达的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。

尽管尚未在接受强效CYP3A4/5 诱导剂的患者中研究英利达剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用，建议逐渐增加英利达的剂量。据报道，大剂量强效CYP3A4/5 诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果英利达的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止英利达治疗，和/或降低英利达的剂量。如果停止与强效诱导剂合用，应立即将英利达的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5 诱导剂给药前使用的剂量。