阿西替尼中文版说明书

通用名称：阿西替尼

商品名称：英利达

全部名称：阿昔替尼,英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix

【阿西替尼适应症】

阿西替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

【阿昔替尼用法用量】

有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿西替尼治疗。

阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。

只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。

如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。

【阿昔替尼不良反应】

因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。

在单药治疗研究的715 例患者中评价了阿西替尼的安全性，其中包括537 例晚期RCC 患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359 例晚期RCC患者服用阿西替尼的安全性。

将在说明书的其他章节中更详细地讨论以下风险，包括应采取的相应措施：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育。

【阿西替尼特殊人群中药代动力学】

儿童使用：尚未在18 岁以下患者中研究阿西替尼。

肝损害：肝损害对阿西替尼药代动力学的影响。

肾损害：在590 例健康志愿者和患者中完成了群体药代动力学分析（根据事先存在的肾功能情况分析），其中包括5 例重度肾损害患者（15 mL/min ≤CLcr <29 mL/min）、64 例中度肾损害（30 mL/min ≤CLcr <59 mL/min）患者和139 例轻度肾损害（60 mL/min≤CLcr <89 mL/min）患者。轻度至重度肾损害对阿西替尼药代动力学无有意义的影响。

其他内在因素：人群药代动力学分析结果显示，患者年龄、种族、体重、体表面积、UGT1A1 基因型或CYP2C19 基因型对阿西替尼的清除率无临床相关性影响。