




瑞格非尼是一种多激酶小分子抑制剂,参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤生成,转移,血管生成和肿瘤免疫。根据海外医疗研究数据显示,与安慰剂+BSC治疗组相比,瑞格非尼+BSC治疗组总生存期(OS)显著延长,死亡风险显著降低38%。该研究中,瑞格非尼的安全性和耐受性与该药已知的临床属性一致。瑞格非尼治疗组最常见的不良事件(3级或更高)包括高血压(瑞格非尼组15.2% vs 安慰剂组4.7%)、手足皮肤反应(12.6% vs 0.5%)、疲劳(9.1% vs 4.7% )、腹泻(3.2% vs 0%)。今天咱们就来看一下瑞格非尼的用法及用量。
瑞格菲尼用法用量一般为:(1)推荐剂量:160 mg口服,每天1次每28天疗程的头21天。 (2)与食物服用Stivarga(一种低脂肪早餐)。其次,使用规格分别为转移性结直肠癌:口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。胃肠道间质肿瘤(GIST):口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。肝细胞肝癌:口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。
瑞格非尼是中国第一个,也是目前唯一一个经两项 III 期临床研究验证,经中国食品药品监督管理总局正式批准的,在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显着延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。瑞格非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点,包括原癌基因 Kit、RAF,血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR -2、VEGFR -3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 等,从而发挥多重抗肿瘤作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085